色瑞替尼耐药表现

色瑞替尼是一种间变淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断蛋白促进癌细胞的发展，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，用于既往应用过克唑替尼的转移性ALK阳性NSCLC患者，能够克服克唑替尼耐药性。与克唑替尼相比，色瑞替尼不抑制MET激酶的活性，但可抑制IGF-1(胰岛素样生长因子1)受体。

色瑞替尼治疗既往接受过克唑替尼治疗的80例患者中，总体有效率为56%。在每日至少接受400mg色瑞替尼治疗的NSCLC患者中，中位无进展生存期为7个月。在晚期ALK重排的NSCLC患者中，包括接受克唑替尼治疗后已有疾病进展的患者，无论是否出现ALK耐药突变，色瑞替尼高度有效。

任何靶向药物都会有耐药性的产生，色瑞替尼也不例外，色瑞替尼的耐药表现：

患者出现明显有不适感，疼痛、咳嗽、头晕等症状加重，去医院复查发现肿瘤没有减小，或肿瘤出现了转移或肿瘤增大，证明患者耐药。

色瑞替尼如果发生了耐药，那么患者一定要再重新进行一项基因检测，寻找发生耐药的机制，对症治疗。

如果使用时色瑞替尼发生的为ALK其他位点的基因突变，可以换用其他ALK抑制剂。若发生的是驱动基因旁路激活突变，包括EGFR旁路激活，KIT基因扩增，或其他驱动基因突变；若是EGFR、KIT或其他驱动突变导致的旁路激活，需要针对这些靶点突变用相应的靶向药。

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