舒尼替尼在靶向药界有着“万金油”的称呼,可以一线用于治疗肾透明细胞癌、二线用于治疗胃肠间质瘤。舒尼替尼针对的靶点包括VEGFR-1、-2、和-3,PDGFR-a和-β、KIT、CSF-1R,FLT-3和RET,多达九个;舒尼替尼是目前临床上使用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂之一。其可抑制包括表皮生长因子受体、血小板源性生长因子受体、血管内皮生长因子受体在内的80多种受体的酪氨酸激酶。
患者使用舒尼替尼最常见的不良反应(≥20%)是疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征。
舒尼替尼在肾癌中的用法用量:
1、治疗肾癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。
2、建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况,以12.5mg为梯度单位增加或减少剂量。
3、CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)可增加舒尼替尼的血浆浓度。如必须合并使用时,应考虑降低舒尼替尼的剂量,最小可至37.5mg,每日一次。
4、CYP3A4诱导剂(如利福平)可降低舒尼替尼的血浆浓度。如必须合并使用时,应考虑增加舒尼替尼的剂量,最大可至87.5mg,每日一次。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938