盐酸替波替尼片(Tepotinib)是德国默克制药发现的一种口服MET激酶抑制剂,可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号,具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。
盐酸替波替尼片是一种低分子化合物,对间质上皮转化因子(MET)具有抑制作用,是受体酪氨酸激酶。盐酸替波替尼抑制MET的磷酸化,通过抑制下游信号转导,被认为表现出肿瘤生长抑制作用。在VISION的关键性2期临床试验中,对入组的患者进行盐酸替波替尼治疗,结果显示,初治和经治患者的中位缓解持续时间(DOR)分别为10.8个月和11.1个月。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上,30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。
肺癌是全球范围内最常见的癌症类型,近50年来许多国家都报道肺癌的发病率和死亡率均明显增高,分子靶向治疗的进展极大地改善了NSCLC患者的预后,德国默克盐酸替波替尼片的上市,为MET外显子14跳跃突变治疗非小细胞肺癌患者的治疗带来了一个新的有效的治疗方案。
德国默克是一个全球性医药化工企业,医药业务包括创新性的处方药及保健药两部分。如果您需要口服MET激酶抑制剂盐酸替波替尼片,请咨询医伴旅客服。
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参考资料: FDA说明书更新于2024年2月的说明书,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214096
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