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特泊替尼(Tepotinib)的使用需严格遵循个体化治疗原则,其用法与剂量应根据患者的病情、基因检测结果及耐受情况由专业医生确定。
剂量:口服给药,每日一次,每次450mg。
治疗持续时间:持续用药,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性反应。
适用范围:用于治疗携带间质-上皮转化(MET)外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
轻度至中度肾功能不全(肌酐清除率CrCl为30-89毫升/分钟):不建议调整剂量。
重度肾功能不全(肌酐清除率CrCl低于30毫升/分钟):尚无相关数据支持剂量调整。
注:重度肾功能不全患者的推荐剂量尚未确定。
轻度至中度肝功能不全(Child-PughA级或B级):不建议调整剂量。
重度肝功能不全(Child-PughC级):尚无相关数据支持剂量调整。
注:尚未针对重度肝功能不全患者开展药代动力学与安全性研究。
根据肝功能指标(ALT、AST、总胆红素)的异常情况,按以下标准调整剂量:
ALT和/或AST升高,但总胆红素未升高
3级异常:应暂停给药,直至ALT/AST恢复至基线水平;若7天内恢复至基线,可按原剂量重启给药;若超过7天恢复,则需按减量(口服,每日一次,每次225mg)重启给药。
4级异常:应永久停药。
ALT和/或AST升高,且总胆红素升高(无胆汁淤积或溶血)
若ALT和/或AST超过正常上限3倍(3×ULN),且总胆红素超过正常上限2倍(2×ULN):应永久停药。
总胆红素升高,但ALT和/或AST未同时升高
3级异常:应暂停给药,直至总胆红素恢复至基线水平;若7天内恢复至基线,需按减量(口服,每日一次,每次225mg)重启给药;若超过7天恢复,则应永久停药。
4级异常:应永久停药。
针对不良反应管理的推荐减量方案为:口服给药,每日一次,每次225mg。若患者无法耐受每日225mg的剂量,应永久停药。
无论分级如何:若怀疑发生间质性肺病,应立即暂停给药;若确诊为间质性肺病,应永久停药。
2级不良反应:维持当前剂量;若无法耐受,可考虑暂停给药,直至不良反应缓解,再按减量重启给药。
3级不良反应:暂停给药,直至不良反应缓解,再按减量重启给药。
4级不良反应:应永久停药。
参考资料: FDA说明书更新于2024年2月的说明书,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214096
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