美国辉瑞坦罗莫司是靶向药吗？

坦罗莫司（temsirolimus，CCI-779）是由美国惠氏公司研发的一种靶蛋白抑制剂，具有特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司），美国药物管理局（FDA）和美国食品在2007年5月批准坦罗莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗，在同一年里，坦罗莫司经欧洲药品管理局（EMBA）批准正式上市。坦罗莫司是一种激酶抑制剂，它可以阻止一种调节细胞的生长蛋白即钠巴霉素的哺乳动物靶子（mTOR），从而来减缓肿瘤的生长。该药用于治疗晚期肾细胞癌。

坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白，是哺乳动物代谢调节的中枢，参与多种细胞与组织的生理活动，在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位，是肿瘤治疗中的一个热门靶标。坦西莫司是以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物，由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。其作用机制比较独特，雷帕霉素的红色部分结构与下图中蓝色的FKBP、蓝色部分结构与绿色的mTOR形成复合物。

辉瑞公司创建于1849年，迄今已有170年的历史，总部位于美国纽约，是全球最大的以研发为基础的生物制药公司。美国辉瑞土耳其版的坦罗莫司是最受欢迎的仿制药，在药效几乎完全相同的情况下，土耳其版的坦罗莫司售价仅在4000$左右，这样物美价廉的药品，深受广大患者朋友的追捧，相比起来也更适合患者长期使用。