达格列净（Forxiga）说明书

达格列净（Forxiga）说明书

产地国家：日本

处 方 药：是

所属类别：5毫克/片 100片/盒

包装规格：5毫克/片 100片/盒

计价单位：盒

商品名：Forxiga

英文名：Dapagliflozin Propylene Glycolate Hydrate

中文名：达格列净丙二醇水合物

生产商：阿斯利康制药

药品简介

近日，日本卫生劳动福利部(MHLW)已批准降糖药达格列净（Forxiga），作为胰岛素的口服辅助治疗药物，用于1型糖尿病(T1D)成人患者的治疗。

达格列净（Forxiga）是一种选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂(SGLT-2i)，在日本于2014年3月获批上市，作为一种每日一次的口服药物，辅助饮食和运动，用于2型糖尿病(T2D)成人患者的治疗，以改善血糖控制;除了具有降糖功效之外，该药还具有减轻体重和降低血压效果。

性状：

达格列净（Forxiga）为白色细淡黄色白色粉末。N, n-二甲基乙酰胺, 易溶于甲醇或乙醇 (95), 微溶于乙腈, 难以溶于水。

操作注意事项

从瓶子或PTP片中取出后, 避免高温和潮湿。

药用药理学

作用机制

钠葡萄糖联合转运体 (SGLT)是在肾小管中特异性表达的, 是负责在近端小管中重新吸收葡萄糖的主要转运体。Dapagliflozin是SGLT2的一种具有竞争力和可逆性的选择性抑制剂。 

 

Dapagliflozin抑制肾脏葡萄糖的再吸收, 通过促进尿葡萄糖排泄, 以改善空腹和餐后血糖控制。

对SGLT2的抑制作用

体外研究表明, 达卡帕加氟酮选择性地抑制人SGLT2(Ki值: 0.55nM), 其选择性比SGL1(Ki值: 810nM)32高1400倍左右。SGL除了肾小管, 是一个主要的转运体参与葡萄糖吸收存在于肠道。

尿中葡萄糖排泄与降血糖的影响

在遗传糖尿病模型的 zdf 大鼠口服达卡帕利氟定的单次口服中, 随着葡萄糖排泄的增加, 血糖浓度下降。此外, 在试验中反复口服达利氟定15天在ZDF大鼠, 尿葡萄糖排泄在空腹15天给药增加剂量依赖性, 第8天空腹和喂养下的血浆葡萄糖浓度和给药14天的血糖浓度降低了剂量依赖性。

在第一阶段重复给日本2型糖尿病患者, 当给予达格列净（Forxiga）10mg时, 给药1和第14天后累积尿葡萄糖排泄长达24小时增加, 在OGTT给药13天后, AUC0-4h的血糖水平降低。

适应症

这种药物仅用于被诊断为2型糖尿病的患者, 不应用于1型糖尿病患者。

用法与用量

成人每天口服一次5毫克。另外, 如果效果不足, 可以增加到10mg 1天, 同时充分观察通道。

禁忌

1.对达格列净（Forxiga）有严重超敏反应史者禁用。2.重度肾损害(eGFR低于30mL/min/1.73m2)、终末期肾病(ESRD)或需要透析的患者禁用。