达格列净(Dapagliflozin)是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂，通过选择性抑制肾脏近端小管中的SGLT2，减少葡萄糖的重吸收，促进尿糖排泄，从而降低血糖水平。

药品称呼

通用名：达格列净(Dapagliflozin)

商品名：安达唐(FARXIGA)

适应靶点

钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)。

适应症和适应人群

慢性肾脏病(CKD)

用于降低成人CKD患者肾功能持续恶化、终末期肾病、心血管死亡及因心力衰竭住院的风险。

心力衰竭

降低成人心力衰竭患者的心血管死亡、因心力衰竭住院或紧急心力衰竭就诊的风险。

降低合并心血管疾病或多重心血管风险因素的2型糖尿病患者因心力衰竭住院的风险。

2型糖尿病

作为饮食和运动的辅助手段，改善10岁及以上儿童及成人患者的血糖控制。

使用限制

不推荐用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。

不推荐用于eGFR＜45mL/min/1.73m²的2型糖尿病患者改善血糖(因疗效可能不足)。

不适用于多囊肾或需免疫抑制治疗的肾病患者。

规格与性状

规格

5mg*28片/盒；10mg*28片/盒

性状

5mg片剂：黄色、双凸圆形薄膜衣片，一侧刻有“5”，另一侧刻有“1427”。

10mg片剂：黄色、双凸菱形薄膜衣片，一侧刻有“10”，另一侧刻有“1428”。

主要成分

活性成分：达格列净丙二醇一水合物(等效于达格列净5mg或10mg)。

辅料：交联聚维酮、硬脂酸镁、微晶纤维素、二氧化硅等。

用法用量

1、慢性肾脏病或心力衰竭

推荐剂量为10mg口服，每日1次。

2、2型糖尿病

初始剂量为5mg口服，每日1次；可根据血糖控制情况增至10mg每日1次。

3、肾功能不全患者

eGFR≥45mL/min/1.73m²：无需调整剂量。

eGFR＜45mL/min/1.73m²：不推荐用于改善血糖。

4、手术前后

建议术前至少3天暂停用药，待恢复进食后重新启用。

不良反应

常见不良反应(≥5％)

女性生殖器真菌感染、鼻咽炎、尿路感染。

其他重要不良反应

糖尿病酮症酸中毒(尤其1型糖尿病)。

低血容量相关症状(如低血压、急性肾损伤)。

泌尿系统感染(包括肾盂肾炎)。

低血糖(联用胰岛素或磺脲类药物时)。

会阴坏死性筋膜炎(Fournier坏疽)。

过敏反应(如血管性水肿、荨麻疹)。

注意事项

酮症酸中毒：监测酮体，出现恶心、呕吐、腹痛等症状时立即就医。

容量不足：老年、肾功能不全或使用利尿剂患者需监测血容量和血压。

感染风险：警惕尿路感染及生殖器真菌感染，及时治疗。

低血糖：联用胰岛素或磺脲类药物时需调整剂量。

Fournier坏疽：如出现会阴部疼痛、红肿伴发热，需紧急处理。

特殊人群用药

妊娠期：妊娠中晚期禁用，可能危害胎儿。

哺乳期：不建议使用(对婴儿风险不明)。

儿童：仅10岁及以上2型糖尿病患者可用，其他适应症的安全性未确立。

老年人：无需调整剂量，但需警惕低血压和肾功能变化。

禁忌症

对达格列净或制剂中任何成分过敏者禁用。

药物相互作用

胰岛素或磺脲类：增加低血糖风险，需减少联用药物剂量。

锂盐：可能降低血锂浓度，需监测血锂水平。

尿液葡萄糖检测：可能导致假阳性结果，建议采用其他血糖监测方法。

药物过量

尚无过量报道。如发生过量，应采取支持治疗，血液透析清除效果未明确。

药代动力学

吸收：口服2小时达峰，生物利用度78％，食物延迟吸收但不影响总暴露量。

代谢：主要经UGT1A9代谢为无活性产物。

排泄：75％经尿排出(原形药＜2％)，半衰期约12.9小时。

肾功能不全：eGFR降低时全身暴露量增加，但尿糖排泄减少。

贮存方法

20°C–25°C(68°F–77°F)保存，允许短期存放于15°C–30°C(59°F–86°F)。

研发公司

英国阿斯利康