替西帕肽是一种新型持效性GIP/GLP-1受体双重激动剂，通过协同激活胃肠激素受体实现葡萄糖依赖性胰岛素分泌促进和胰高血糖素分泌抑制。该药物采用脂肪酸侧链修饰技术延长半衰期，支持每周一次皮下给药，适用于饮食运动控制不佳的2型糖尿病患者。其创新机制在降糖同时显著改善体重代谢参数，但需注意胃肠道不良反应及甲状腺C细胞肿瘤潜在风险。

药品称呼

通用名称：替西帕肽、Tirzepatide

商品名称：Mounjaro

适应靶点

葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体(GIP-R)与胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)双靶点激动剂。

适应症和适应人群

适应症：2型糖尿病

适应人群：经饮食运动疗法控制不佳的成人2型糖尿病患者。不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的急救治疗。

规格与性状

规格：2.5mg/5mg/7.5mg/10mg*2支/盒。

性状：无色至微黄褐色澄明液体，可能呈现轻微乳白光，pH值6.5-7.5，渗透压比约1(相对于生理盐水)。

主要成分

活性成分：替西帕肽。

辅料：磷酸氢二钠七水合物、氯化钠、盐酸/氢氧化钠(pH调节剂)；蛋白结合率：99.06%(主要与血浆白蛋白结合)。

用法用量

初始剂量：每周一次2.5mg皮下注射，持续4周作为剂量递增期。
维持剂量：第5周起增至每周一次5mg。
剂量调整：若5mg疗效不足，可每间隔≥4周递增2.5mg。

最大允许剂量：每周一次15mg。

胃耐受不良患者应考虑减量或延迟递增。

给药规范：固定每周同一天注射。

漏注处理：若距下次给药≥72小时立即补注，否则跳过本次。

注射部位轮换(腹部、大腿、上臂)，严禁静脉/肌肉注射。

具体您可以阅读替西帕肽完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：替西帕肽的用法用量。

不良反应

严重不良反应：低血糖(与胰岛素/磺脲类联用风险显著)、急性胰腺炎(发生率<0.1%)、胆囊炎(<0.1%)、胆管炎、胆汁淤积性黄疸、肠梗阻(包括机械性梗阻)、过敏反应及血管性水肿。

常见不良反应(发生率≥5%)：

胃肠道：恶心、腹泻、便秘、呕吐、腹痛、食欲下降。

代谢：体重减轻。

注射部位反应：红斑、瘙痒、疼痛。

心血管：心率增快、低血压。

实验室异常：胰淀粉酶/脂肪酶升高。

具体您可以阅读替西帕肽副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：替西帕肽的副作用。

注意事项

核心警示

非胰岛素替代品，禁用于胰岛素依赖患者。用药3-4月无效需调整治疗方案。停药后药效可能持续，需监测血糖波动。教育患者识别低血糖症状及应对措施。

系统监测要求

定期检查血糖/尿糖。观察急性胰腺炎征兆(持续性剧烈腹痛伴呕吐)。监测甲状腺症状(C细胞肿瘤风险)。评估体重变化，BMI<23kg/m²患者慎用。注意脱水导致的急性肾损伤。糖尿病视网膜病变进展筛查。

操作规范

注射前确认药液无悬浮物/变色。严格培训患者自我注射技术。禁止与其他替西帕肽制剂联用。避免与DPP-4抑制剂联合使用(缺乏安全数据)。

特殊人群用药

【孕妇】禁忌使用。动物实验显示胎毒性和致畸性(临床暴露量0.25倍时即出现骨骼/内脏畸形)，需换用胰岛素治疗。

【哺乳期女性】母乳中检测到药物分泌(浓度4.6-7.2ng/mL)，哺乳婴儿影响未知，应权衡治疗获益与哺乳必要性。

【具有生殖潜力的男性和女性】用药期间及末次给药后1个月内需采取有效避孕措施。

【儿童使用】说明书中尚未明确。

【老年人使用】需根据生理功能下降情况调整剂量，重点监测体重变化。

【肾功能损害】轻中度损伤(eGFR≥30)无需调整剂量；重度及终末期肾病需谨慎(AUC波动1.03-1.29倍)。

【肝功能损害】Child-Pugh各级患者药代动力学无显著变化，无需剂量调整。

禁忌症

对替西帕肽或任何辅料过敏者；糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷/前昏迷；1型糖尿病患者；严重感染、围术期等需胰岛素紧急控糖的情况。

药物相互作用

降糖药物(磺脲类、胰岛素等)

协同增效可能导致严重低血糖，建议联用时减少这些药物剂量。

口服避孕药

胃排空延迟导致避孕药吸收减少(Cmax降低35-59%)，建议添加屏障避孕法。

华法林

GLP-1激动剂可能延迟其达峰时间，需加强INR监测。

对乙酰氨基酚

Cmax下降但AUC无显著影响，需关注止痛起效时间延迟。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

达峰时间：24小时(中位数)。

半衰期：121-146小时(5-6日)。

生物利用度：80%。

代谢途径：肽链水解、脂肪酸β氧化。

排泄途径：尿便中以代谢物形式排出。

特殊人群：年龄、肝肾功能不影响药代动力学显著性变化。

贮存方法

冷藏保存(2-8℃)，避光防冻；如室温保存(≤30℃)，需21天内使用；有效期24个月。

研发公司

日本田边三菱制药株式会社