达可替尼说明书

【商品名称】达可替尼

【通用名称】达克替尼胶囊 

【英文名称】dacomitinib Tablets 

【汉语拼音】daketini pian 

【主要成份】本品活性成分为达克替尼 

【化学名称】（2 E）-N- {4-[（3-氯-4-氟苯基）氨基] -7-甲氧基喹唑啉-6-基} -4-（哌啶-1-基）but-2-一水合酰胺。 

【适应症】

达可替尼用于一线治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。 

【用法用量】 

每天一次，每次45mg。 

【不良反应】 

接受达可替尼治疗的227例EGFR突变转移性NSCLC 患者中，最常见的（> 20％）不良反应为腹泻（87％），皮疹（69％），甲沟炎（64％），口腔炎（45例） ％），食欲减退（31％），皮肤干燥（30％），体重减轻（26％），脱发（23％），咳嗽（21％）和瘙痒（21％）。27％的患者出现严重不良反应; 报告的最常见（≥1％）严重不良反应为腹泻（2.2％）和间质性肺病（1.3％）。

【注意事项】 

每天同一时间段服用药物，多喝水；

  达可替尼可引起严重腹泻，注意监测，及时就医； 

一次不要服用两次剂量，错过的剂量不用补服。 

引发皮肤反应，多涂保湿霜，避免阳光，去户外涂防晒霜、穿防护服。 

在服用达克替尼前10小时或服用后6小时内避免服用抗酸剂或胃酸减少剂。同时服用这类药物可以使达克替尼效果变差。

许多药物都会影响奥希替尼疗效，包括处方药和非处方药、维生素和中药产品，服用其他药物前请与主治医生沟通。 

【药物互相作用】 

质子泵抑制剂（PPI）：避免与达克替尼一起使用；使用局部作用的抗酸药或H2受体拮抗剂；在H2受体拮抗剂之前至少6小时或之后10小时服用达克替尼。 

CYP2D6底物：避免与达克替尼并用，因为CYP2D6底物浓度的最小增加可能导致严重的或危及生命的毒性。 

【特殊人群使用】 

怀孕：根据动物研究的结果及其作用机理，达克替尼给予孕妇时可引起胎儿伤害。目前尚无孕妇使用达克替尼的数据。在动物生殖研究中，在器官发生期间口服达莫替尼给怀孕的大鼠口服，导致植入后流失的发生率增加，并且胎儿体重的剂量降低，导致在45 mg人剂量下的暴露量接近暴露量。已证明缺乏EGFR信号传导可导致动物的胚胎致死率以及出生后死亡。向孕妇建议对胎儿有潜在危险。 

哺乳：没有关于人乳中达克替尼及其代谢物的存在对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的信息。由于含达克替尼的母乳喂养婴儿可能会出现严重的不良反应，因此建议女性在达克替尼治疗期间以及最后一次服药后至少17天内不要母乳喂养。 

备孕：在开始使用达克替尼之前，请验证具有生殖潜力的女性的怀孕状况。 

避孕：建议有生殖潜力的女性，在使用达克替尼治疗期间以及最后一次服用后至少17天内，使用有效的避孕方法。

儿童：尚未确定达克替尼在儿科中的安全性和有效性。 

老年人：临床试验显示，65岁以上老年患者使用达可替尼，3~4级不良反应的发生率更高（67％ VS 56％）。 

【贮藏】：

达可替尼储存于20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。