继赫赛汀之后，乳腺癌靶向药又添猛将

拉帕替尼（泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix ）是针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂,也是继赫赛汀后的第2个乳腺癌分子靶向新药, 针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂，临床试验显示对过度表达Her2的复发或顽固性炎症性乳癌有效，对乳癌脑转移亦有效。

EGF103009为LAPATINIB治疗复发和(或)耐受的炎性乳腺癌的Ⅱ期临床试验,34例患者接受LAPATINIB 1500 mg/d治疗,22例可以评价疗效,17例接受病理活检。结果显示,HER-2 2/3(+)IHC/FISH(+)组11例中8例获临床缓解,HER-1(+)/ErbB2(-)组无一例缓解。研究初步说明,LAPATINIB对HER-2阳性炎性乳腺癌的疗效突出。

另一项试验将LAPATINIB作为乳腺癌患者应用赫赛汀治疗过程中出现脑转移的解救治疗,共入组39例患者,结果显示,尽管进行全身疗效评价时,仅2例获部分缓解(PR),5例稳定(SD)≥16 周,但对20例脑转移患者进行RECIST标准的疗效分析发现,5例患者脑转移瘤体积缩小≥30%,3 例肿瘤体积缩小15%~30%。LAPATINIB主要不良反应是腹泻和疲劳。该研究表明,LAPATINIB能够透过血脑屏障,对HER-2阳性乳腺癌脑转移疗效肯定。

一项国际多中心Ⅲ期临床试验显示，LAPATINIB联合卡培他滨治疗可提高晚期乳腺癌患者的疗效。该研究纳入321例HER-2/neu过表达的晚期乳腺癌患者，随机分为LAPATINIB联合卡培他滨组和卡培他滨单药组，两组中位肿瘤进展时间分别为36.9周和19.7周，联合组脑转移的发生明显减少，两组不良反应发生率相似。

研究者认为，LAPATINIB治疗乳腺癌有潜在的临床价值。另一项Ⅲ期临床试验显示，对于既往标准治疗无效的EGFR过表达晚期肾小细胞癌患者，LAPATINIB能阻止肿瘤生长，并延长患者的总生存期。