拉帕替尼,泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix
拉帕替尼(泰立沙)

全部名称:拉帕替尼,泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix
适应症: 晚期或转移性乳腺癌

价格:请咨询13810400103(微信同号,24小时服务)

微信咨询 留言咨询

免费留言 ×

· 请如实填写以上信息,我们将严格为您保密。

· 表单提交后工作人员将尽快与您联系,请耐心等待。

拉帕替尼泰立沙说明书

通用名称:拉帕替尼

商品名称:泰立沙

全部名称:拉帕替尼,泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix


1.拉帕替尼适应症

用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。


2. 拉帕替尼用法用量

推荐剂量为1250mg,每日1次,第121天服用,与卡培他宾2000mg/d,第114天分2次服联用。

拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。

妊娠级别D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。

老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。

未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。


3. 拉帕替尼不良反应

临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用,即是恶心、呕吐、腹泻等症状,其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛,以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用,包括心脏方面以及肺部方面。当病患出现二级以上的心脏左心室搏出分率下降时,必须停止使用,以避免产生心脏衰竭。当左心室搏出分率回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。与小红莓类类的化疗药品相比,拉帕替尼的心脏毒性为可逆的,不像小红莓类的不可逆性并有一生最多使用量,拉帕替尼并没有一生最多使用量。由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物,在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时,必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼,因为其怀孕毒性分类为D,因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益,否则不建议孕妇或育怀孕者使用。


4.拉帕替尼禁忌

对泰立沙及同类过敏患者禁用。


5.拉帕替尼药理毒理

甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为2532nmol/LMDA-MB-468T47D细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112ErbB1ErbB2高度表达)和J82ErbB1ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。


6.拉帕替尼药代动力学

口服吸收不完全,而且个体差异较大,约4h后达到最大浓度(Cmax),半衰期24h,每日给药后67d达到稳态。每天给药1250mgCmax2.43μg/ml(1.573.77μg/ml),血浆浓度时间曲线下面积(AUC)36.2μg.h/ml(23.456μg.h/ml)。分开服用较每日1AUC增加一倍,与食物同服,AUC增加34[3]。拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高(>99%),体外研究[4]证实,拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2h,多次给药后,有效半衰期延长至24h,主要由在肝脏中被CYP3A4CYP3A5代谢,小部分由CYP2C19CYP2C8完成。肾脏排泄极微,粪便中回收率约为口服剂量的27%


7.拉帕替尼注意事项

(1)左室射血分数降低

(2)肝毒性

(3)重度肝损害的患者

(4)腹泻

(5)间质性肺病/肺炎

(6)QT延长

(7)药物相互作用

(8)对驾驶和操作机器能力的影响


8.拉帕替尼贮藏

密封,阴凉干燥保存。

相关药品
乳腺癌

免责声明由本站所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,医伴旅不承担任何责任。

500元起

代诊
免费咨询电话
400-001-2811
在线客服中心
QQ客服
微信客服 医伴旅咨询
微信客服 医伴旅海外医药咨询