拉帕替尼(Tykerb)是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制人类表皮生长因子受体2(HER2)和表皮生长因子受体(EGFR)的活性，阻断肿瘤细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。该药主要用于治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌，尤其与其他化疗药物联用时，可显著延长患者的无进展生存期。

药品称呼

通用名称：拉帕替尼、Lapatinib

商品名称：Tykerb、泰立沙

适应靶点

HER2(人类表皮生长因子受体2)、EGFR(表皮生长因子受体)。

适应症和适应人群

与卡培他滨联用，治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌患者，且患者既往接受过蒽环类、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗。

与来曲唑联用，治疗绝经后激素受体阳性且HER2阳性的转移性乳腺癌患者。

规格与性状

规格

250mg*30片/盒。

性状

薄膜衣片，呈椭圆形，颜色为黄色或淡黄色，印有“GS XJG”字样。

主要成分

每片含拉帕替尼二对甲苯磺酸盐(相当于250mg拉帕替尼)。

用法用量

HER2阳性转移性乳腺癌

拉帕替尼推荐剂量为1250mg，每日1次口服，连续给药(第1-21天)，需与卡培他滨联合使用；卡培他滨剂量为2000mg/m²/天，分2次口服(间隔约12小时)，给药周期为第1-14天，两者共同构成21天重复治疗周期。

拉帕替尼需在餐前1小时或餐后1小时服用，每日1次，每次服用5片(250mg/片)，不可分割每日剂量。

卡培他滨需与食物同服或在餐后30分钟内服用。

若漏服1日剂量，次日不可双倍补服，需按常规剂量继续给药。

治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌

拉帕替尼推荐剂量为1500mg，每日1次口服，连续给药，需与来曲唑联合使用；来曲唑推荐剂量为2.5mg，每日1次口服。

拉帕替尼需在餐前1小时或餐后1小时服用，每日1次，每次服用6片(250mg/片)，不可分割每日剂量。

治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

具体您可以阅读拉帕替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：拉帕替尼(lapatinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥20％)

胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐、口腔炎。

皮肤反应：皮疹、手足综合征。

全身症状：疲劳、食欲减退。

其他：肝功能异常、心脏毒性(如左心室射血分数下降)。

严重不良反应

肝毒性：需定期监测肝功能。

间质性肺病：如出现呼吸困难或咳嗽加重，应立即就医。

具体您可以阅读拉帕替尼完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：拉帕替尼(lapatinib)的副作用。

注意事项

肝毒性：治疗期间需定期监测肝功能，出现异常时应暂停或调整剂量。

心脏功能：治疗前及治疗中需评估左心室射血分数(LVEF)。

腹泻管理：可能为严重腹泻，需及时补液及对症治疗。

孕妇禁用：拉帕替尼具有胚胎毒性，育龄女性需采取有效避孕措施。

特殊人群用药

【孕妇】尚无孕妇使用拉帕替尼的临床数据，无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产或母婴不良结局风险；动物研究在极高剂量下出现母体毒性、胎儿骨骼骨化延迟及子代发育毒性；需结合母体治疗需求、妊娠固有风险及潜在危害，在医生指导下权衡利弊后决定是否使用。

【哺乳期女性】尚无拉帕替尼是否分泌至人乳或对哺乳婴儿影响的数据；动物研究显示放射性标记的维贝格龙可进入乳汁，推测拉帕替尼可能存在于人乳中；需综合评估母乳喂养的益处、母体治疗需求及对婴儿的潜在风险，在医生指导下决定是否继续哺乳或停药。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中未提供明确信息，暂无关于拉帕替尼对生育能力影响的临床数据，如需备孕，建议咨询医生进行个体化评估。

【儿童使用】拉帕替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立，目前无相关研究支持，不推荐用于儿童人群。

【老年人使用】临床研究未观察到65岁及以上患者与年轻患者在安全性和有效性上的显著差异，无需常规调整剂量；但老年患者常合并其他疾病或使用多种药物，应结合个体健康状况谨慎用药，并密切监测。

【肾功能损害】轻度、中度或重度肾功能损害(eGFR15至<90mL/min/1.73m²)患者无需调整剂量；尚未在eGFR<15mL/min/1.73m²(无论是否透析)患者中研究，不推荐使用。

【肝功能损害】轻度至中度肝功能损害(Child-Pugh A级和B级)患者无需调整剂量；尚未在重度肝功能损害(Child-Pugh C级)患者中研究，不推荐使用。

禁忌症

对拉帕替尼或其制剂中任何成分存在已知严重过敏反应(如过敏性休克)的患者，禁用本品。

药物相互作用

拉帕替尼对药物代谢酶和转运体的影响

拉帕替尼在临床相关浓度下，可抑制CYP3A4、CYP2C8及P-糖蛋白(P-gp，ABCB1)，与这些酶或转运体的底物药物联用时，可能升高底物药物的暴露量，对于治疗窗窄的底物药物需谨慎，并考虑降低底物药物剂量：

咪达唑仑(CYP3A4底物)：联用后口服咪达唑仑24小时AUC升高45%，静脉咪达唑仑AUC升高22%。

紫杉醇(CYP2C8和P-gp底物)：癌症患者联用后，紫杉醇24小时AUC升高23%(可能因研究设计低估实际升高幅度)。

地高辛(P-gp底物)：联用后口服地高辛AUC约升高2.8倍，需在拉帕替尼治疗前及治疗期间监测地高辛血药浓度，若浓度>1.2ng/mL，需将地高辛剂量减半。

影响CYP3A4酶的药物

拉帕替尼主要经CYP3A4代谢，与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联用时，会显著改变拉帕替尼浓度，需调整剂量：

强效CYP3A4抑制剂：应避免联用(如酮康唑、伊曲康唑等)。若无法避免，拉帕替尼剂量需降至500mg/天(基于药代动力学研究，预计AUC恢复至无抑制剂时水平)，但缺乏临床数据。停用抑制剂后需洗脱约1周，再恢复拉帕替尼推荐剂量。

强效CYP3A4诱导剂：应避免联用(如地塞米松、苯妥英等)。若无法避免，需根据耐受性逐步调整拉帕替尼剂量：HER2阳性转移性乳腺癌(联合卡培他滨)从1250mg/天升至4500mg/天，激素受体阳性HER2阳性转移性乳腺癌(联合来曲唑)从1500mg/天升至5500mg/天(预计AUC恢复至无诱导剂时水平)，但缺乏临床数据。停用诱导剂后，恢复拉帕替尼推荐剂量。

抑制药物转运体的药物

拉帕替尼是P-糖蛋白(P-gp)的底物，与P-gp抑制剂联用时，可能升高拉帕替尼浓度，需谨慎使用并监测患者耐受性。

抑酸药

拉帕替尼水溶性呈pH依赖性(pH越高溶解度越低)，但与埃索美拉唑(质子泵抑制剂，40mg/天，连用7天)联用时，拉帕替尼稳态暴露无临床意义的降低，无需调整剂量。

药物过量

尚无特异性解毒剂，过量时应采取对症支持治疗，如洗胃或活性炭吸附。

药代动力学

吸收：口服后4小时达峰浓度，食物可增加吸收。

分布：血浆蛋白结合率＞99％。

代谢：主要通过CYP3A4代谢。

排泄：粪便排泄为主(约82％)，半衰期约24小时。

贮存方法

储存温度：20℃-25℃(68℉-77℉)，允许在15℃-30℃(59℉-86℉)之间波动。

其他：避免储存过期或不再需要的药品；置于儿童不可触及处。

研发公司

瑞士诺华制药