拉帕替尼(Tykerb)是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制人类表皮生长因子受体2(HER2)和表皮生长因子受体(EGFR)的活性，阻断肿瘤细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。该药主要用于治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌，尤其与其他化疗药物联用时，可显著延长患者的无进展生存期。

药品称呼

通用名：拉帕替尼、Lapatinib

商品名：Tykerb、泰立沙、泰克布

适应靶点

HER2(人类表皮生长因子受体2)、EGFR(表皮生长因子受体)。

适应症和适应人群

与卡培他滨联用，治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌患者，且患者既往接受过蒽环类、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗。

与来曲唑联用，治疗绝经后激素受体阳性且HER2阳性的转移性乳腺癌患者。

规格与性状

规格：250mg*30片/盒；

性状：薄膜衣片，呈椭圆形，颜色为黄色或淡黄色，印有“GS XJG”字样。

主要成分

每片含拉帕替尼二对甲苯磺酸盐(相当于250mg拉帕替尼)。

用法用量

推荐剂量：每日一次，每次1250mg(5片)，连续服用21天为一周期。

服用方法：空腹或与食物同服，整片吞服，不可压碎或咀嚼。

剂量调整：根据不良反应的严重程度，可暂停或减少剂量(如减至1000mg/日或750mg/日)。

不良反应

常见不良反应(发生率≥20％)

胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐、口腔炎。

皮肤反应：皮疹、手足综合征。

全身症状：疲劳、食欲减退。

其他：肝功能异常、心脏毒性(如左心室射血分数下降)。

严重不良反应

肝毒性：需定期监测肝功能。

间质性肺病：如出现呼吸困难或咳嗽加重，应立即就医。

注意事项

肝毒性：治疗期间需定期监测肝功能，出现异常时应暂停或调整剂量。

心脏功能：治疗前及治疗中需评估左心室射血分数(LVEF)。

腹泻管理：可能为严重腹泻，需及时补液及对症治疗。

孕妇禁用：拉帕替尼具有胚胎毒性，育龄女性需采取有效避孕措施。

特殊人群用药

孕妇：禁用，可能致胎儿畸形。

哺乳期女性：停药或停止哺乳。

儿童：安全性及有效性尚未确立。

老年人：无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

肝肾功能不全：中重度肝功能不全者需减量；肾功能不全者无需调整剂量。

禁忌症

对拉帕替尼或任何辅料过敏者禁用。

严重肝功能不全者禁用。

药物相互作用

CYP3A4抑制剂(如酮康唑)：可能增加拉帕替尼血药浓度，需谨慎联用。

CYP3A4诱导剂(如利福平)：可能降低拉帕替尼疗效，避免联用。

胃酸抑制剂(如质子泵抑制剂)：可能减少拉帕替尼吸收，建议间隔服用。

药物过量

尚无特异性解毒剂，过量时应采取对症支持治疗，如洗胃或活性炭吸附。

药代动力学

吸收：口服后4小时达峰浓度，食物可增加吸收。

分布：血浆蛋白结合率＞99％。

代谢：主要通过CYP3A4代谢。

排泄：粪便排泄为主(约82％)，半衰期约24小时。

贮存方法

储存于30°C以下，避光防潮，保持原包装。

研发公司

瑞士诺华制药