正确的用法用量不仅有助于控制疾病进展，还能在一定程度上降低不良反应的风险。拉帕替尼通常与化疗药物联合使用，需严格遵循空腹服用、每日定时用药等要求。

推荐剂量

HER2阳性转移性乳腺癌

拉帕替尼(lapatinib)的推荐剂量为每日口服1250mg，连续服用第1-21天，同时联用卡培他滨(capecitabine)，后者剂量为每日2000mg/m²，于第1-14天口服，分2次给药(两次间隔约12小时)，每21天为一个重复周期。

拉帕替尼需在餐前1小时或餐后1小时服用，每日1次(5片一次性服用)，不建议将每日剂量分次服用；卡培他滨需与食物同服或餐后30分钟内服用。若漏服某一日剂量，次日不可加倍补服。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性反应。

激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌

拉帕替尼(lapatinib)的推荐剂量为每日口服1500mg，持续服用，同时联用来曲唑(letrozole)；与拉帕替尼联用时，来曲唑的推荐剂量为每日1次2.5mg。拉帕替尼需在餐前1小时或餐后1小时服用，每日1次(6片一次性服用)，不建议将每日剂量分次服用。

剂量调整指南

心脏事件

若患者左心室射血分数(LVEF)下降至美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCICTCAEv3.0)的2级或以上，或LVEF低于所在机构的正常下限(LLN)，应停用拉帕替尼(lapatinib)。若LVEF恢复正常且患者无相关症状，至少间隔2周后，拉帕替尼联合卡培他滨治疗时可按降低后的剂量(每日1000mg)重启，联合来曲唑治疗时可按降低后的剂量(每日1250mg)重启。

肝功能损害

重度肝功能损害(Child-PughC级)患者需降低拉帕替尼(lapatinib)剂量。对于HER2阳性转移性乳腺癌患者，建议将剂量从每日1250mg降至750mg；对于激素受体阳性、HER2阳性乳腺癌患者，建议将剂量从每日1500mg降至1000mg。

该调整预计可使拉帕替尼的药时曲线下面积(AUC)恢复至正常范围，但目前尚无重度肝功能损害患者接受该剂量调整的临床数据。

腹泻

若患者出现美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCICTCAE)3级腹泻，或出现伴有并发症(中度至重度腹痛、恶心/呕吐达NCICTCAE2级或以上、体能状态下降、发热、败血症、中性粒细胞减少、明显出血或脱水)的1-2级腹泻，应中断拉帕替尼(lapatinib)治疗。

当腹泻缓解至1级或以下时，可按降低后的剂量重启拉帕替尼(从每日1250mg降至1000mg，或从每日1500mg降至1250mg)；若患者出现4级腹泻，应永久停用拉帕替尼。

合并使用强效CYP3A4抑制剂

应避免拉帕替尼(lapatinib)与强效CYP3A4抑制剂联用(例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)；葡萄柚也可能升高拉帕替尼的血浆浓度，同样应避免食用。若患者必须联用强效CYP3A4抑制剂，根据药代动力学研究，建议将拉帕替尼剂量降至每日500mg(预计可使拉帕替尼的AUC恢复至未联用抑制剂时的范围)，但目前尚无该剂量调整的临床数据。若停用强效抑制剂，需等待约1周的洗脱期，再将拉帕替尼剂量上调至推荐剂量。

合并使用强效CYP3A4诱导剂

应避免拉帕替尼(lapatinib)与强效CYP3A4诱导剂联用(例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥、圣约翰草)。

若患者必须联用强效CYP3A4诱导剂，根据药代动力学研究，需根据患者耐受性逐步调整拉帕替尼剂量：HER2阳性转移性乳腺癌患者从每日1250mg逐步上调至每日4500mg，激素受体阳性、HER2阳性乳腺癌患者从每日1500mg逐步上调至每日5500mg(预计可使拉帕替尼的AUC恢复至未联用诱导剂时的范围)，但目前尚无该剂量调整的临床数据。若停用强效诱导剂，应将拉帕替尼剂量降至推荐剂量。

其他毒性反应

若患者出现美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCICTCAE)2级或以上毒性反应，可考虑中断或停用拉帕替尼(lapatinib)；当毒性反应缓解至1级或以下时，可按标准剂量(每日1250mg或1500mg)重启。若毒性反应复发，拉帕替尼联合卡培他滨治疗时应按降低后的剂量(每日1000mg)重启，联合来曲唑治疗时应按降低后的剂量(每日1250mg)重启。