rasagiline的用法用量

rasagiline是由Lundbeck公司和Teva公司联合开发的帕金森病(PD)治疗药物，对治疗帕金森有着很好的疗效，给帕金森的治疗带来了前所未有的突破，开创了新的时代。帕金森患者的常用治疗药物。

rasagiline为不可逆性，选择性MAO-B抑制药，与司来吉兰结构相似。rasagiline对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，rasagiline和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。

rasagiline口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。

rasagiline用法用量：口服，无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。服用rasagiline不受进食影响。老年人：无需调整rasagiline剂量。儿童：由于缺乏性和性资料，rasagiline不推荐用于儿童和青少年。肝功能损害患者：rasagiline禁用于重度肝功能损害患者。rasagiline应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用rasagiline时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用rasagiline，肾功能损害患者：无需调整rasagiline剂量。