阿法替尼(Gilotrif)是一种口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂,阿法替尼(afatinib)是具有表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。
阿法替尼是第二代肺癌靶向药,与一代EGFR抑制剂易瑞沙有何区别?
第一代EGFR抑制剂易瑞沙主要针对的是两个EGFR中的经典突变(EGFR 19号外显子缺失和EGFR 21号外显子中的L858R置换),这两种突变使用易瑞沙会比较有针对性,疗效也十分明显。
阿法替尼与易瑞沙不同之处:阿法替尼主要针对的靶点是ERbB2,也就是在使用第一代靶向药耐药出现的罕见突变。而且阿法替尼会不可逆的与突变基因结合,关闭控制肿瘤生长的信号通路,抑制肿瘤细胞的生长。
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参考资料: FDA说明书更新于2022年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292
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