雷帕鸣在国内上市没？

雷帕鸣是美国辉瑞公司制造的药物，雷帕鸣-西罗莫司口服溶液是继环孢素A吗替麦考酚酯和他克莫司问世后，新一代的免疫抑制剂。1999年在美国和欧洲上市，2003年底在中国上市。因为它低肾毒性，能维持肾功能长期稳定，在免疫抑制的同时还能够降低移植病人肿瘤发生率的特点。  

雷帕鸣口服液适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。临床建议雷帕鸣与环孢素和皮质类固醇类合并使用。在移植后，应尽可能早地开始服用本药。对新的移植受者，应服用本药的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用本药2mg的患者，其总体的性优于每日服用本药5mg的患者。为使本药的吸收差异减至小，本药应恒定地与或不与食物同服。 

雷帕鸣通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制，抑制抗原和细胞因子（白介素IL-2，IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与亲免蛋白，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合，并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。