雷帕鸣是治疗什么病症的药?

发表者:医伴旅医学部小房      发表日期:2020-06-23     原创文章  转载请注明出处

雷帕鸣2007530日获FDA批准上市,用于治疗晚期肾,对于治疗套细胞淋巴瘤目前已进入临床4期。雷帕鸣是一种雷帕霉素靶蛋白mTOR的抑制剂,mTORPI3K/AKT通路的下游蛋白,在多种肿瘤细胞中该通路异常激活,它能通过抑制mTOR的活性从而抑制其下游S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性控制肿瘤细胞生长。此外,雷帕鸣还自身具有活性,在体内也可以被转化为雷帕霉素进而抑制mTOR。  


雷帕鸣是治疗什么病症的药?


雷帕鸣Sirolomus),原称雷帕霉素(Rapamycin RapamuneRPM)是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easier岛土壤样品中分离的吸水链霉菌(Streptomyceshygroscopieus)所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯抗生素类免疫抑错药。1989年,Morris正式开始把RPM 作为器官移植抗排斥作用的新型高效免疫抑制剂进行研究。发现对外周血单核细胞的有效抗增殖作用比环孢素CA50500倍。肾毒性比环孢素和他克罗司(Tacrolimus)都低。与环孢素联合应用,产生协同作用。雷帕鸣虽然与TRLTacmlimusFK506)是结构上的同系物,并且与相同的免疫结合蛋白结合,但它们的作用机制不同。SRL抑制T细胞的活性和增殖作用,亦抑制抗体的产生,在细胞中SRL与免疫抑制蛋白FKBP 12结合产生免疫抑制复合物。SLRFKBP 12复合物对钙调蛋白无作用,它结合到哺乳动物细胞的Rapamycin靶位并抑制其活化作用。这种抑制作用抑制了淋巴因子驱动的T细胞增殖,抑制T细胞演变分化中G1期到S期的进展。雷帕鸣作为几烯大环内醋类化合物,是迄今为止发现的毒性较小的有潜力的新型强效免疫抑制剂,可延长移植术后的生存期,减少急性排斥反应的发生,为移植者提供了一种新的治疗替代方法。

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