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低至中度免疫风险患者:
体重<40kg:
负荷剂量:第1天3mg/m²
维持剂量:每日1次,每次1mg/m²
体重≥40kg:
负荷剂量:第1天口服6mg
维持剂量:每日1次,每次口服2mg
高免疫风险患者(黑人移植受者、因免疫原因失去移植物的再次肾移植、或峰值PRA>80%的患者):
与环孢素联合:
负荷剂量:移植后第1天可达15mg
维持剂量:第2天起每日5mg,5-7天内测定谷浓度并调整剂量
可合并抗体诱导治疗。
停用环孢素后的维持治疗:
低至中度风险患者:联合用药2-4个月后可考虑逐步停用环孢素(4-8周内完成);
由于环孢素抑制代谢作用消失,西罗莫司剂量通常需增加(最高可至4倍)。
推荐谷浓度目标:移植后1年内16-24ng/mL,1年后12-20ng/mL。
用途:免疫抑制剂,用于≥13岁肾移植患者的器官排斥反应预防。
初始剂量:每日2mg。
10-20天内监测谷浓度,调整剂量维持在5-15ng/mL。
用途:用于治疗淋巴管肌瘤病患者。
体重<40kg:
负荷剂量:第1天3mg/m²。
维持剂量:每日1次,每次1mg/m²。
体重≥40kg:
负荷剂量:第1天口服6mg。
维持剂量:每日1次,每次口服2mg。
建议与环孢素、皮质类固醇联合使用。
每日固定时间服用,可随餐或空腹,但方式需保持一致。
剂量调整后应维持7-14天,再根据血药浓度和临床情况继续调整。
每日最大剂量不超过40mg。
若负荷剂量超过40mg,应分两天服用。
血药浓度监测应结合临床表现、活检及实验室指标,不应单纯依赖血浓度。
推荐监测谷浓度,根据结果调整剂量。
剂量计算公式:
新剂量=当前剂量×(目标浓度/当前浓度)。
负荷剂量计算公式(若需快速提高剂量):
负荷剂量=(新维持剂量-当前维持剂量)×3。
剂量调整间隔:至少7-14天。
一般情况下,剂量与浓度呈线性关系。
负荷剂量或维持剂量无需调整。
若与环孢素联用时血清肌酐升高或持续上升,应考虑调整治疗方案(包括停药)。
负荷剂量:无需调整
维持剂量:
轻至中度肝功能损害:减少约33%
重度肝功能损害:减少约50%
西罗莫司的剂量需结合患者个体情况、移植风险分层及合并用药情况综合考虑。临床应用中,应严格遵循监测血药浓度与临床评估相结合的原则,避免单纯依赖药物浓度调整。合理的剂量管理不仅有助于发挥免疫抑制疗效,还能最大限度降低不良反应风险,从而保障患者的长期治疗效果与生活质量。
参考资料: FDA说明书更新于2022年8月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110
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