
Everolimus(依维莫司,EVE)又叫飞尼妥,是一种选择性激酶抑制剂。
2009年3月Everolimus在美国首次获得批准用于晚期肿瘤的治疗;
2013年1月飞尼妥Everolimus在中国上市,并于2014年2月获得批准用于晚期胰腺神经内分泌瘤(pNET)治疗。
2016年先后被美国FDA和欧盟批准用于治疗不可切除、局部进展期或转移性的胃肠和肺肿瘤癌治疗。
那么,Everolimus治疗肾癌效果怎么样呢?
2016年4月28日,美国FDA批准多靶点小分子抑制剂,一种口服药卡博替尼,用于其他治疗失败的晚期肾癌。
这也是一项国际多中心的、大型III期临床试验,纳入了658名患者。Cabozantinib对比Everolimus,肿瘤明显缩小的比例从5%提高到了21%,平均无疾病生存时间从3.9个月提高到了7.4个月,预估的死亡风险降低了42%,平均总生存期从16.5个月提高到了21.4个月,延长了4.9个月。副作用方面,Cabozantinib的副作用发生率是68%,而Everolimus是58%。Cabozantinib主要的副作用是乏力、恶心、腹泻和高血压。
Everolimus+乐伐替尼产生的14.6个月无疾病进展生存时间,几乎是卡博替尼的2倍,联合用药组的有效率是37%,高于PD-1抗体的25%。所以,基于二期临床试验的结果,这个联合方案就被批准了。
Everolimus+乐伐替尼副作用方面,最常见的严重不良反应:肾衰竭(11%),脱水(10%),贫血(6%),血小板减少(5%),腹泻(5%),呕吐(5%)和呼吸困难(5%)。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426
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