拉罗替尼Laronib是一种新一代可口服高选择性酪氨酸激酶受体(原肌球蛋白受体激酶抑制剂,该药的最大看点在于,它是一款针对特定基因突变,而不针对特定癌症种类的抗癌新药。
目前已由美国FDA批准上市,用于治疗晚期肿瘤病症,包括:神经细胞瘤、肺癌、甲状腺癌、乳腺癌等。此外,Loxo Oncology公司还针对经由遗传途径转移的癌症患者来开发其他产品项目。
那么,Laronib治疗甲状腺癌的治疗效果如何呢?
拉罗替尼Laronib对治疗17种癌症的治疗效果都打到75%,可见,治疗效果是比较好的!
拉罗替尼Laronib是一种TRK激酶抑制剂,对TRK融合阳性(chimeric TRK fusion proteins)的实体肿瘤患者均具有明显且持久的抗肿瘤活性。
治疗55例成人及儿童患者TRK融合的实体肿瘤总缓解率(ORR)为75%,其中62%的患者部分缓解,13%的患者完全缓解。
9%的患者疾病稳定,9%的患者疾病进展,4%的患者由于病情恶化撤出实验而无法评价。
拉罗替尼Laronib以NTRK基因突变靶标作为癌症治疗的适用条件,而不是依据肿瘤类别进行分类,是一个典型基因靶向药物,也是继FDA在PD-1获批之后,TRK抑制剂取得的令人骄傲的成功。TRK家族是调节细胞通信和肿瘤生长的重要信号通路,当NTRK基因与另一个无关基因发生融合时,TRK融合蛋白将处于持续活跃状态,进而引发下游信号通路持续的级联反应,导致肿瘤发生。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710