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阿西替尼可以治疗什么病症呢?

作者
医学编辑小路
阅读量:122
2020-03-04 17:22

阿西替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。

在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:能耐受阿西替尼至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg BID 开始增加剂量时,可将阿西替尼剂量增加至7mg BID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mg BID。

在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿西替尼给药,或降低阿西替尼剂量。如果需要从5mg BID 开始减量,则推荐剂量为3mg BID。如果需要再次减量,则推荐剂量为2mg BID。

合用CYP3A4/5 强效抑制剂:应避免合用CYP3A4/5 强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。建议选择无CYP3A4/5 抑制潜能或有CYP3A4/5 微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。尽管尚未在接受CYP3A4/5 强效抑制剂的患者中进行阿西替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5 强效抑制剂合用,建议将阿西替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿西替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC 范围内。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。如果停止与强效抑制剂合用,应将阿西替尼剂量恢复至(当经过3-5 个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5 强效抑制剂给药前使用的剂量。

阿西替尼可以治疗什么病症呢?

 

合用强效CYP3A4/5 诱导剂阿西替尼与强效CYP3A4/5 诱导剂合用可能降低阿西替尼的血浆浓度。建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5 诱导可能性的药物作为替代的合用药物。

尽管尚未在接受强效CYP3A4/5 诱导剂的患者中研究阿西替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5 诱导剂合用,建议逐渐增加阿西替尼的剂量。据报道,大剂量强效CYP3A4/5 诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。如果阿西替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿西替尼治疗,和/或降低阿西替尼的剂量。如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿西替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5 诱导剂给药前使用的剂量。

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口服阿昔替尼后尿液为红色正常吗,怎么处理?
口服阿昔替尼后出现尿液呈红色的现象,可能是血尿的表现,一般是由于药物副作用引起,此时属于正常现象。但如果是患者的肾脏损伤或其他相关问题,通常属于异常现象。口服阿昔替尼后尿液为红色的原因口服阿昔替尼后尿液变为红色,通常是由于血尿所致。血尿是指尿液中存在红细胞,这使得尿液颜色变深,呈现粉红色、淡红色至鲜红色不等。阿昔替尼作为一种抗肿瘤药物,其副作用包括对肾脏功能的影响,可能导致肾小球滤过膜受损或直接刺激泌尿系统,从而引起血尿。血尿可能是因为阿昔替尼治疗期间引发的副作用,常见原因如下:1、肾毒性:阿昔替尼可导致肾小球毛细血管内皮损伤,增加通透性,使红细胞渗入尿液。2、肿瘤反应:在某些情况下,阿昔替尼治疗过程中的肿瘤坏死或者炎症反应也可能间接导致血尿。3、其他原因:除了直接药物作用外,患者可能存在其他伴随疾病或并发症,如泌尿系统感染或结石等,与阿昔替尼的使用相叠加时,也可能表现为血尿。口服阿昔替尼后尿液为红色是否正常口服阿昔替尼后尿液为红色可能属于正常情况,也可能属于异常情况。如果尿液红色是由于药物副作用,例如肾毒性或者肿瘤反应所致,此时一般属于正常现象。但如果服用阿昔替尼期间患者存在一些泌尿系统疾病,例如泌尿系统结石、尿路感染等,此时通常属于异常现象。处理措施1、完善检查:如果患者使用阿昔替尼期间尿液呈红色,应及时到医院就诊,并在医生的指导下属完善检查,例如尿常规、尿沉渣分析以及肾功能等相关生化指标检测,以确定是否存在血尿及程度,并进一步排查是否存在其他肾脏疾病。2、停药:如果发现尿液变红,应立即停止服用阿昔替尼,并尽快咨询医生或前往医院就诊。医生会根据情况评估血尿的原因,可能是由于药物对肾脏的副作用或者其他原因引起。3、支持性治疗:若患者确诊为药物引起的肾损害,可能需要给予相应的支持性治疗,比如补充体液、保护肾脏功能的药物或必要时使用止血药物。如果是由于感染引起的,应积极进行抗感染治疗。4、调整治疗方案:使用阿昔替尼治疗期间出现红色尿液时,应及时在医生的评估下调整药物剂量、暂停用药,或是采取相应的支持性治疗措施来保护肾脏功能及缓解血尿症状。5、不要长时间憋尿:在平时生活工作中,不能经常使膀胱高度充盈,感觉到尿意即要去排尿,以避免尿液在膀胱存留时间过长。6、增强锻炼:有尿路结石的患者应避免久卧或久坐,多进行散步或慢跑,防止结石沉积。总结阿昔替尼在治疗期间可能会出现一些不良反应,例如肌痛、关节疼痛、食欲不振等,建议患者在医生的指导下进行处理。同时治疗期间定期监测各项指标,出现不适后及时治疗。相关热文推荐:奥普杜拉格的成分组成及治疗黑色素瘤的效果?
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阿昔替尼用多久可以停药?
每个患者的病情不同,因此阿昔替尼的用药时间并不固定。对于肾癌患者,一般建议持续使用阿昔替尼治疗6-12个月,甚至更长时间。如果在治疗期间肿瘤得到有效控制或缓解,并且没有出现新的病灶,医生可能会根据患者情况考虑逐渐减少药物剂量直至停药。阿昔替尼药物概述阿昔替尼是一种强效、选择性血管内皮生长因子受体-1、-2和-3抑制剂。阿昔替尼可与派姆单抗联合适用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗。阿昔替尼作为单药适用于治疗先前一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌。根据关键的III期AXIS试验的结果,阿昔替尼在晚期肾癌的二线治疗中有效。与索拉非尼相比,阿昔替尼的中位无进展生存期(PFS)显著延长。这种PFS获益见于既往接受过细胞因子或舒尼替尼治疗的患者。阿昔替尼的客观缓解率也显著高于索拉非尼,中位总生存期无显著组间差异。在AXIS试验中,阿昔替尼的耐受性可控,最常报告的治疗相关不良事件包括恶心、发音困难、手足综合征、腹泻、高血压、疲劳、食欲下降和甲状腺功能减退。阿昔替尼的停药时间阿昔替尼治疗肾癌效果显著,但是停药时间受患者的疾病严重程度、对药物的反应、副作用耐受程度等因素的影响,每个患者的停药时间有所差异,因此无法给出明确的、固定的停药时间。如果肾癌患者分期在早期,并且症状尚不严重,此时可在医生的指导下配合使用阿昔替尼6-12个月左右的时间,并根据身体情况逐渐停药。但如果患者的分期为中晚期,并且症状明显,此时可能需要长期用药,一直用药直到患者出现不能耐受的毒性或者出现耐药性。阿昔替尼的用法用量1、正确用法:阿昔替尼是一种口服片剂。通常每天两次与食物或空腹服用。每天大约在同一时间服用阿西替尼,间隔约12小时。请勿多服或少服,或服用次数不得超过医生规定的剂量。用一杯水吞下整片药片,不要劈开、咀嚼或压碎。2、推荐剂量:阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg。(以上用法用量来自于美国FDA药物说明书,仅供参考,具体用法及剂量应遵医嘱明确。)3、服药后呕吐:如果服用阿昔替尼后呕吐,请勿再服用另一剂,继续常规给药方案。开始用药时医生可能会给患者服用低剂量的阿西替尼,然后逐渐增加剂量,每两周不超过一次。这取决于药物的疗效以及可能遇到的任何副作用。建议患者与医生讨论在治疗期间的感受。即使感觉良好,也要继续服用阿昔替尼。在未咨询医生的情况下,请勿私自停止服用阿昔替尼。用药注意事项1、剂量与给药:患者应严格按照医生的处方和指导用药,不得随意增减剂量或停止治疗。2、药物相互作用:避免与CYP3A4/5强抑制剂(如酮康唑、某些抗真菌药及部分抗抑郁药等)和强诱导剂(如利福平、苯妥英钠等)合用,这些药物可能改变阿昔替尼的血药浓度,影响其疗效和安全性。3、监测血压:在开始阿昔替尼治疗前应确保血压控制良好,治疗期间定期监测血压并给予相应抗高血压药物处理。4、出血风险:阿昔替尼可能增加出血风险,患者应避免受伤,并采取预防措施,如使用软毛牙刷、电动剃须刀,同时密切关注任何出血症状。5、血液学毒性:定期进行血常规检查,监测血细胞计数,包括血红蛋白、白细胞和血小板水平,必要时给予相应的支持治疗。相关热文推荐:口服阿昔替尼后尿液为红色正常吗,怎么处理?
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阿昔替尼不良反应及处理方法?
靶向药物对肾细胞癌预后有一定的改善,研究表明,阿昔替尼(INLYTA)能够提升晚期肾细胞癌的抗肿瘤效果,延长生存时间、改善生活质量。随着阿昔替尼与免疫治疗联合应用的推广,阿昔替尼的使用逐渐增加,其不良反应的案例报道也逐渐增多,以下详细介绍一下阿昔替尼不良反应及处理方法。高血压已经观察到高血压,包括高血压危象。在开始INLYTA之前,应该很好地控制血压。监测高血压并根据需要进行治疗。根据高血压的严重程度,暂停用药,然后立即减量或永久停药。动脉和静脉血栓栓塞事件已经观察到动脉和静脉血栓栓塞事件,并且可能是致命的。这些事件风险增加的患者慎用。如果在治疗过程中出现动脉血栓栓塞事件,请永久停用INLYTA。根据VTE的严重程度,暂停INLYTA,然后恢复相同剂量或永久停药。出血出血事件,包括致命事件,已有报道。尚未对有未经治疗的脑转移或近期活动性消化道出血证据的患者进行INLYTA研究,因此不应用于这些患者。保留然后减少剂量据出血的严重程度和持续时间决定是立即用药还是停药。心力衰竭已经观察到心力衰竭,并且可能是致命的。在使用INLYTA治疗的整个过程中,监测心力衰竭的体征或症状。心力衰竭的管理可能需要减少剂量、中断剂量或永久停用INLYTA。胃肠道穿孔和瘘形成胃肠道穿孔和瘘,包括死亡,已经发生。有胃肠道穿孔或瘘风险的患者慎用。甲状腺功能减退甲状腺功能减退需要甲状腺激素替代已有报道。在开始INLYTA治疗前以及整个治疗过程中定期监测甲状腺功能。伤口愈合不良择期手术前至少2天停用INLYTA。大手术后至少2周内不要给药,直到伤口完全愈合。根据受损伤口愈合的严重程度和持久性,减少剂量或停止INLYTA。伤口愈合并发症解决后恢复INLYTA的安全性尚未确定。可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)已经观察到RPLS。如果出现RPLS症状或体征,请永久停止INLYTA。蛋白尿在开始INLYTA治疗前监测蛋白尿,并在整个治疗过程中定期监测。对于中度至重度蛋白尿,应暂停用药,然后减量静脉注射。肝毒性在用INLYTA作为单一药物治疗期间,出现肝酶升高。在开始INLYTA治疗前以及整个治疗过程中定期监测ALT、AST和胆红素。当与avelumab或pembrolizumab联合使用时,可能出现更高频率的3级和4级ALT和AST升高。考虑更频繁地监测肝酶。停用INLYTA和avelumab或pembrolizumab,根据需要开始皮质类固醇治疗,和/或因严重或危及生命的肝毒性而永久停止联合用药。主要心血管不良事件(INLYTA联合avelumab)优化心血管危险因素的管理。对于3-4级事件,永久停用INLYTA与avelumab的联合用药。胚胎-胎儿毒性INLYTA可对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险,并采取有效的避孕措施。总结以上为阿昔替尼不良反应及一般处理措施,均来源于美国FDA说明书,仅供参考。在不良反应处理过程中临床药师积极介入,通过药学问诊和专业判断,依据病情变化和用药细节,结合药物安全性及疗效等多个方面充分权衡,对不良反应及时进行分析并反馈临床,为治疗方案的优化提供有效建议。相关热文推荐:阿昔替尼靶向药多少钱一盒?
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阿昔替尼靶向药多少钱一盒?
据了解,孟加拉碧康的阿昔替尼(英利达)规格为5mg*60片,参考价格在1250~1350元之间。阿昔替尼已经在中国上市并且进入医保了,患者可以自己凭借处方在国内购买,也可以信赖国内海外医疗服务机构来帮助自己购买阿昔替尼,价格要比国内医保后的阿昔替尼更加实惠。关于阿昔替尼阿昔替尼联合针对程序性死亡蛋白 1(PD-1)的新型免疫治疗单克隆抗体(阿维单抗及帕博利珠单抗)已经被中国临床肿瘤学会肾癌诊疗指南及欧洲泌尿外科学会指南在内的多部临床治疗指南推荐用于转移性肾癌的一线治疗。更多关于阿昔替尼的资讯可以参考:阿昔替尼(英立达)说明书,作用效果,价格,用法用量,副作用。该篇文章还详细讲述了有关于阿昔替尼的用法用量及副作用等信息。阿昔替尼的作用阿昔替尼是一种抗血管生成的靶向药物,主要作用包括:1、阻断血管生成:阿昔替尼可以干扰肿瘤细胞释放的一种叫做血管内皮生长因子(VEGF)的信号,从而阻断新血管的生成。这可以减少肿瘤生长所需的血液供应,从而抑制肿瘤的生长和扩散。2、减少肿瘤血供:通过阻断血管生成,阿昔替尼能够降低肿瘤的血液供应,使肿瘤缺氧、营养不足,从而导致肿瘤细胞凋亡或抑制其增殖。3、产生抗肿瘤效果:阿昔替尼的抗血管生成作用可以直接对肿瘤细胞产生抑制作用,减少肿瘤的生长和转移。4、逆转免疫抑制:除了影响肿瘤血管生成外,阿昔替尼还能改变肿瘤微环境中的免疫抑制情况。它可以调节肿瘤相关的免疫细胞,增强机体的免疫应答,有助于提高免疫系统对肿瘤的识别和杀伤能力。阿昔替尼的价格据网络信息可得,阿昔替尼的价格一般为5796元/盒左右,已纳入医保报销范畴,但不同地区售价存在差异,需咨询当地医生和医保部门。更多患者选择使用海外版本的阿昔替尼:据了解,孟加拉碧康的阿昔替尼(英利达)规格为5mg*60片,参考价格在1250~1350元之间,更适合患者长期使用。阿昔替尼如何购买1、国内购药渠道(1)药店:可以前往当地有资质的药店购买阿昔替尼。在购买前,最好咨询药师,了解药物的用法用量、注意事项等。 (2)医院药房:在就诊医院的药房也可以购买到阿昔替尼,需要医生开具处方后才能购买。(3)在线药店:一些有资质的在线药店也提供阿昔替尼的销售服务,可通过互联网订购。但务必选择正规、可信赖的平台,以确保药品的质量和安全性。2、寻找国内海外医疗服务机构(1)可以通过专业医疗团队获取更准确的用药建议,针对患者的具体情况给出个性化的治疗方案。 (2)可以获得更多有关药物的信息和指导,包括副作用、禁忌等,提高用药的安全性。(3)可以确保购买到正规途径获得的药品,减少假冒伪劣产品的风险,保证药物的品质和有效性。热文推荐:阿替利珠单抗治疗肺癌的效果如何?
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盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
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ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
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布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
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