吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。
2003年,易瑞沙在美国首次上市,成为第一种能有效治疗晚期肺癌的药物。2009年7月1日,易瑞沙在欧洲重新获得EMEA(欧盟药品管理局)正式批准上市的靶向治疗药物。2011年2月,阿斯利康易瑞沙(通用名:吉非替尼片)获得了中国CFDA(国家食品药品监督管理总局)正式批准,适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗,或用于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
吉非替尼是全球最早进入临床的EGFR-TKI(表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂)药物,自2003年上市以来,对非小细胞肺癌的治疗效果产生了革命性的影响。那么,吉非替尼治疗肺癌的疗效如何?
在我国开展的两项关键性III期研究INTEREST和IPASS研究相继取得了非常重要的成果:INTEREST研究显示,与标准二线化疗相比,吉非替尼具有相等的总生存时间以及更好的生活质量获益;而IPASS研究证明,对经选择的亚裔患者,与两联化疗相比,吉非替尼用于一线治疗的无进展生存期、客观缓解率、耐受性以及生活质量获益方面有统计学显著性的优势。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年9月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209532
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