舒噻嗪(Ospolot)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

舒噻嗪(Ospolot)是一种磺胺类衍生物抗癫痫药物，其结构与其它抗惊厥药物无相似性。

舒噻嗪(Ospolot)适应症

舒噻嗪用于治疗睡眠中持续性棘慢波综合征(POCS)，适用于现有且合适的治疗方案失败后。

舒噻嗪(Ospolot)用法用量

1、剂量

维持剂量约为每日5至10毫克/公斤体重。应通过一到两周的时间逐步、分阶段达到该剂量，也可以从一开始就使用维持剂量进行治疗。

2、服用方式

每日剂量应尽可能分三次服用。通过这种每日剂量分配，将在五到六天内达到稳定的血药浓度。

薄膜衣片应整片用水（约一杯水）送服，不可咀嚼。

3、用药时间

使用持续时间取决于患者的个体反应。若治疗未成功，舒噻嗪治疗应在大约一个月后停止。

舒噻嗪不得突然停用，停药可以在一到两周内快速完成。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

舒噻嗪(Ospolot)禁忌症

绝对禁忌症

1、已知对舒噻嗪、其他磺胺类药物或任何辅料过敏。

2、肾功能不全。

3、有精神疾病史。

4、卟啉症。

5、甲状腺功能亢进。

6、未治疗的高血压。

舒噻嗪(Ospolot)注意事项

1、一旦出现骨髓抑制或过敏性皮疹，必须立即停用舒噻嗪。因此，建议患者如果出现发热、喉咙痛、皮疹和/或淋巴结肿大，伴或不伴流感样症状，应立即就医并进行血常规检查。

2、对于长期治疗，应定期监测血常规和肾功能参数。建议在开始舒噻嗪治疗前进行一次检查，之后在治疗的第一个月内每周检查一次，然后每月检查一次。治疗六个月后，每年进行两到四次检查即可。

3、进行性血小板减少症或白细胞减少症，通常伴有发热或喉咙痛等临床症状，需要中断治疗。

4、如果血清肌酐持续升高，也必须中断治疗。

5、如果出现严重过敏反应，必须立即停用舒噻嗪。

6、在不同适应症中接受抗癫痫药物治疗的患者中，曾有自杀念头和自杀行为的报告。一项关于抗癫痫药物的随机安慰剂对照研究的荟萃分析也显示，出现自杀念头和自杀行为的风险略有增加。这种不良反应的机制尚未确定，现有数据不能排除使用舒噻嗪会增加此风险的可能性。

7、应对患者进行监测，以发现任何自杀念头和自杀行为的迹象，并应考虑采取适当的治疗。应建议患者（及其护理人员）在出现自杀念头或行为迹象时寻求医疗帮助。

8、舒噻嗪含有乳糖，不建议患有半乳糖不耐受、拉普乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良综合征（罕见遗传病）的患者使用。

舒噻嗪(Ospolot)药物相互作用

1、舒噻嗪对其他药物血浆浓度的影响

舒噻嗪是CYP2C同工酶的抑制剂，可能通过此机制增加其他药物的血浆浓度。因此，同时服用的、由相同酶降解的某些其他药物的作用可能会增强，可能会观察到毒性反应。

与舒噻嗪联合用药时，必要时需减少以下活性成分的剂量：苯妥英、巴比妥类药物、地西泮、丙咪嗪、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、华法林、奥美拉唑、氯胍、普萘洛尔、视黄醇和甲苯磺丁脲。

2、可能降低舒噻嗪血浆浓度的药物

苯巴比妥、苯妥英、扑米酮和卡马西平可能降低舒噻嗪的血浆浓度。

由于存在相互作用，特别是在同时使用多种抗癫痫药物时，建议监测血浆浓度并在必要时调整舒噻嗪的剂量。

舒噻嗪(Ospolot)特殊人群用药

妊娠与哺乳期

已有实验研究证明舒噻嗪具有胚胎毒性，对人类任何潜在风险尚不明确。没有关于在人类妊娠和哺乳期使用的可用数据。不推荐在妊娠和哺乳期使用舒噻嗪。

舒噻嗪(Ospolot)不良反应

以下副作用可能根据剂量出现，尤其在治疗初期：

1、呼吸系统、胸部和纵隔疾病

常见：呼吸急促、呼吸过度或呼吸困难，尤其在治疗初期：打嗝（此症状在大多数情况下会在1至2周内自行消退，或暂时减少剂量后消退；通过逐渐增加剂量可以预防）。

2、血液和淋巴系统疾病

非常罕见：白细胞减少症、粒细胞减少症、中性粒细胞减少症、血小板减少症。

3、胃肠道疾病

非常常见：胃痛，尤其在治疗初期。

常见：恶心和呕吐。这些症状在大多数情况下会在1至2周内自行消退，或暂时减少剂量后消退，通过逐渐增加剂量可以预防。

4、肝胆系统疾病

非常罕见：肝毒性反应、肝酶升高。

5、代谢和营养障碍

(1)、常见：食欲不振，尤其在治疗初期。（在大多数情况下会在1至2周内自行消退，或暂时减少剂量后消退；通过逐渐增加剂量可以预防。）体重减轻。

(2)、非常罕见：代谢性酸中毒，发生代谢性酸中毒时，可能出现代偿性过度通气。

6、肌肉骨骼和结缔组织疾病

不常见：关节痛、肌无力症状。

7、皮肤及皮下组织疾病

(1)、罕见：皮疹。

(2)、频率未知：史蒂文斯-约翰逊综合征或莱尔综合征、DRESS综合征或全身性过敏反应。

8、心脏疾病

常见：心绞痛、心动过速。

9、血管疾病

频率未知：血压升高或降低。

10、神经系统疾病

(1)、常见：四肢和面部感觉异常、头晕、头痛，尤其在治疗初期。（这些症状在大多数情况下会在1至2周内自行消退，或暂时减少剂量后消退。通过逐渐增加剂量可以预防。）

(2)、不常见：思维困难。肌无力。癫痫大发作状态或癫痫发作频率增加。

(3)、频率未知：多发性神经炎。

11、精神疾病

(1)、不常见：意识模糊甚至激越状态，尤其在治疗初期。这些相关表现在大多数情况下会在一到两周内自行消失，或暂时减少剂量后消失。通过逐渐增加剂量可以预防。幻觉、焦虑状态或缺乏动力。

(2)、频率未知：行为障碍，如攻击性、易怒、情绪障碍。潜在的精神病可能被舒噻嗪治疗激活。

12、眼部疾病

常见：复视。

13、肾脏和泌尿系统疾病

罕见：肾功能衰竭和尿潴留。

14、生殖系统和乳腺疾病

罕见：阳痿。

舒噻嗪(Ospolot)作用机制

舒噻嗪是一种磺胺衍生物，其结构与其它抗惊厥药无相似之处。其作用机制尚未完全阐明。记录最充分的生物学效应是抑制中枢碳酸酐酶，也有描述其对兴奋性和抑制性神经递质稳态的作用。

此外，舒噻嗪减少钠离子进入神经元，从而降低其兴奋性阈值。舒噻嗪的抗癫痫作用已在电休克（大鼠和小鼠）或戊四氮（小鼠）诱发的惊厥中得到证实。

舒噻嗪的抗惊厥作用可减少儿童罗兰多性癫痫（伴有中央颞区棘波的儿童良性癫痫）患儿发生的惊厥发作。

舒噻嗪(Ospolot)药代动力学

1、吸收

口服后，舒噻嗪在上部小肠被快速且几乎完全吸收。食物对舒噻嗪吸收的影响尚未研究。舒噻嗪的口服生物利用度也未经研究。

2、分布

血药浓度在1至5小时内达到峰值。尽管药代动力学呈线性，但即使在达到稳态后，血药浓度仍存在巨大的个体内和个体间波动。治疗和中毒血浆浓度至今尚未确定。给予约5毫克/公斤体重后，可达到1至6µg/ml的舒噻嗪血浆浓度。

舒噻嗪与血浆蛋白的结合率约为29%。

3、代谢

在人类尿液中已鉴定出两种舒噻嗪代谢物。定量上最重要的代谢物是羟基化舒噻嗪，其无抗惊厥活性。

4、消除

舒噻嗪的半衰期在2至16小时之间。与酶诱导型抗癫痫药联合治疗时的半衰期短于单药治疗。口服后，80%至90%的剂量通过肾脏排泄，10%至20%通过胆汁分泌进入粪便。约30%在24小时内以原形通过肾脏排出。超过25%的产品以代谢物（羟基化舒噻嗪）形式排出。

舒噻嗪(Ospolot)储存注意事项

在原包装中保存，温度低于25°C。