赛洛多辛(Silodosin)中文说明书

赛洛多辛(Silodosin)是一种α1-肾上腺素能阻滞剂，对α1A-肾上腺素能受体具有选择性，属于三氟乙氧基-苯氧乙基胺衍生物。

赛洛多辛(Silodosin)适应症

良性前列腺增生(BPH)

赛洛多辛用于减轻有症状的BPH患者的尿路梗阻并缓解相关症状，例如排尿犹豫、尿流微弱、膀胱排空不尽感、尿频、尿急、夜尿。

对于等待手术矫正增生或不适合接受此类手术的患者，可能是一种有用的手术替代方案。

赛洛多辛(Silodosin)用法用量

1、给药方式

口服给药，随餐口服。

2、剂量

每日一次，每次8毫克。

3、特殊人群

(1)、肝功能不全

轻度或中度肝功能不全（Child-PughA级或B级）患者无需调整剂量。

不建议用于严重肝功能不全（Child-PughC级）的患者。

(2)、肾功能不全

轻度肾功能不全（肌酐清除率50–80mL/分钟）患者无需调整剂量。

中度肾功能不全（肌酐清除率30–50mL/分钟）患者剂量应减少至每日一次，每次4毫克。

不建议用于严重肾功能不全（肌酐清除率<30mL/分钟）的患者。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

赛洛多辛(Silodosin)禁忌症

1、严重肝功能不全（Child-PughC级）。

2、严重肾功能不全（肌酐清除率<30mL/分钟）。

3、禁止与强效CYP3A4抑制剂（例如：克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、利托那韦）同时使用。

赛洛多辛(Silodosin)注意事项

1、体位性低血压

赛洛多辛可能导致体位性低血压、头晕或晕厥。

2、排除前列腺癌

开始治疗前需排除前列腺癌的可能性。

3、术中虹膜松弛综合征

在一些当前正在接受或既往接受过α1-肾上腺素能阻滞剂治疗的患者中，进行超声乳化白内障手术时观察到术中虹膜松弛综合征（IFIS）。

应特别询问拟接受白内障手术的男性患者，以确定他们是否曾接受过西洛多辛或其他α1-肾上腺素能阻滞剂治疗。

如果患者曾接受α1-肾上腺素能阻滞剂治疗，眼科医生应考虑通过使用虹膜钩或虹膜扩张环，或通过前房内注射去氧肾上腺素或术前使用阿托品进行药物干预来修改手术技术，以尽量减少IFIS的并发症。白内障手术前停用α1-阻滞剂的益处尚未确定。

赛洛多辛(Silodosin)特殊人群用药

1、妊娠

赛洛多辛妊娠分级B类，不适用于女性。

2、哺乳期

赛洛多辛不适用于女性。

3、儿科用药

赛洛多辛不适用于儿童。

4、老年用药

据报道，≥65岁患者体位性低血压的发生率高于年轻成人。在安全性和有效性方面，与年轻成人相比无其他显著差异。

5、肝功能不全

不建议用于严重肝功能不全的患者。

6、肾功能不全

不建议用于严重肾功能不全的患者。中度肾功能不全患者应慎用并减少剂量。

赛洛多辛(Silodosin)常见不良反应

逆行性射精、头晕、腹泻、体位性低血压、头痛、鼻咽炎、鼻塞。

赛洛多辛(Silodosin)药物相互作用

1、影响肝微粒体酶的药物

与强效CYP3A4抑制剂存在药代动力学相互作用（增加西洛多辛血浆浓度），禁止同时使用。

2、影响P-糖蛋白转运或受其影响的药物

西洛多辛是P-糖蛋白转运系统的底物。与P-糖蛋白转运抑制剂存在潜在的药代动力学相互作用（增加西洛多辛血浆浓度）。不建议与强效P-糖蛋白抑制剂同时使用。

3、影响尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)2B7的药物

与UGT2B7抑制剂存在潜在的药代动力学相互作用（增加西洛多辛暴露量）。

赛洛多辛(Silodosin)药代动力学

1、吸收

生物利用度：在进食条件下口服给药后，绝对生物利用度约为32%，约2.6小时达到血药浓度峰值。

食物影响：与空腹状态下给药相比，与中等脂肪、中等热量餐同服时，药时曲线下面积（AUC）和血药浓度峰值分别降低4%–49%和18%–43%。未评估与高脂肪、高热量餐同服的情况。

3、分布

血浆蛋白结合率约为97%。

4、代谢

主要在肝脏通过葡萄糖醛酸化、醇脱氢酶和醛脱氢酶以及CYP3A4同工酶广泛代谢。主要活性代谢物KMD-3213G通过UGT2B7介导的葡萄糖醛酸化形成。另一个主要代谢物KMD-3293通过醇脱氢酶和醛脱氢酶形成。预计KMD-3293对西洛多辛的总体药理活性贡献不大。

5、消除途径

通过尿液（33.5%）和粪便（54.9%）排泄，半衰期约为13.3小时。

赛洛多辛(Silodosin)特殊人群药代动力学

1、在中度肝功能不全患者中，单剂量给药后西洛多辛的药代动力学未发生显著改变。尚未评估西洛多辛在严重肝功能不全患者中的药代动力学。

2、在中度肾功能不全患者中，AUC、血药浓度峰值和消除半衰期分别比健康个体高3.2倍、3.1倍和2倍。

3、在老年个体中，AUC和消除半衰期分别比年轻个体增加约15%和20%。

赛洛多辛(Silodosin)作用机制

通过阻断下尿路的α1-肾上腺素能受体，导致膀胱颈和前列腺的平滑肌松弛，从而改善尿流率并减轻BPH症状。

对非血管平滑肌（如前列腺）中的α1A-肾上腺素能受体的亲和力高于对血管平滑肌中的α1B-肾上腺素能受体；这可能导致心血管效应（如晕厥、头晕、低血压）的发生率降低。

赛洛多辛(Silodosin)储存

赛洛多辛储存于25°C（可暴露于15–30°C），防潮、避光保存。