AZD9291（奥希替尼）说明书

AZD9291（奥希替尼）的说明书

通用名称：甲磺酸奥希替尼片

商品名称：泰瑞沙/TAGRISSO

英文名称：Osimertinib Mesylate Tablets

汉语拼音：Jiahuangsuan Aoxitini Pian

【AZD9291（奥希替尼）成份】

本品活性成份为甲磺酸奥希替尼。

化学名称：N-{2-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(l-甲基-lH-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2烯酰胺甲磺酸盐。

【AZD9291（奥希替尼）适应症】

本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

【AZD9291（奥希替尼）用法用量】

本品应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。

在使用本品治疗局部晚期或转移性NSCLC前，首先需要明确EGFR T790M突变的状态。应采用经过充分验证的检测方法确定存在EGFR T790M突变方可使用本品治疗。

剂量。

本品的推荐剂量为每日80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

如果漏服本品1次，则应补服本品，除非下次服药时间在12小时以内。

本品应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。

剂量调整

根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至40mg，每日1次。

【AZD9291（奥希替尼）贮藏条件】

0℃以下保存。

【AZD9291（奥希替尼）有效期】

36个月。

【AZD9291（奥希替尼）副作用】

AZD9291的副作用主要是手足反应、甲沟炎、口腔溃疡、皮疹、呕吐等，少部分患者有水肿、恶心、视线模糊、便秘、疲劳、转氨酶升高等不良反应。因为AZD9291的耐受性良好，副作用不会给身心健康带来太大的影响，可以有效的提前预防，养成良好的生活习惯，多吃青菜水果补充维生素C预防口腔溃疡，晚上可以用生姜泡手脚，另外最好穿纯棉透气性好的袜子预防手足反应，平时出门的时候记得带太阳伞遮光预防皮疹。

【AZD9291（奥希替尼）价格】

AZD9291通过严格的临床试验标准终于破茧成蝶在国内上市，用新药AZD9291不是一件轻而易举的事情，AZD9291国内价格每盒达到50000$以上。

【AZD9291（奥希替尼）不良反应】

在两项全球单臂临床试验中(AURA扩展研究II期部分和AURA 2研究)获得了411名既往接受过治疗的T790M突变阳性的NSCLC患者使用本品的安全性数据，这些患者服用的剂量为每日80mg。411例患者中，333例暴露于本品治疗至少6个月；97例患者暴露至少9个月；但是，无患者暴露达12个月。

本品治疗组患者中最常见(>20％)不良事件为腹泻(42％)、皮疹(41％)、皮肤干燥(31％)和指(趾)甲毒性(25％)。

导致剂量减少或中断治疗的最常见不良事件为心电图QTc间期延长(2.2％)和中性粒细胞减少(1.9％)。2％或2％以上患者报告的严重不良事件为肺炎和肺栓塞。本品治疗组4例患者(1％)出现致死性间质性肺病/非感染性肺炎不良事件。1例以上患者报告的其它致死性不良事件包括感染性肺炎(4例患者)和心脑血管意外/脑出血(2例患者)。本品治疗组5.6％患者因不良事件而中止治疗。导致中止治疗的最常见不良事件为间质性肺病/非感染性肺炎和脑血管意外/脑梗死。

【AZD9291（奥希替尼）注意事项】

当考虑使用本品治疗局部晚期或转移性NSCLC时，首先需要明确EGFR T790M突变的状态。应采用经过充分验证的检测方法对采自组织样本的肿瘤DNA或血浆样本中获取的循环肿瘤DNA(ctDNA)进行检测。

在对肿瘤DNA(通过组织或血浆样本)的T790M突变状态进行检测时，必须使用稳健、可靠和敏感的检测方法。

通过组织或血浆检测后，如果T790M突变为阳性，则提示可使用本品治疗。然而，如果使用的是血浆ctDNA检测，且结果为阴性，则在可能的情况下应再进行组织检测，这是由于血浆检测可能会出现假阴性的结果。

间质性肺病(ILD)

在临床研究中，在使用本品的患者曾观察到重度、危及生命或致死性的间质性肺病(ILD)或ILD样的不良反应(如非感染性肺炎)。暂停用药后，上述绝大多数事件均会改善或缓解。临床研究中排除了既往存在ILD病史、药物诱导性ILD、需要类固醇激素治疗的放射性肺炎及临床存在活动性ILD证据的患者。

临床研究期间，在接受本品治疗的1221名患者中，有2.9％的患者出现了间质性肺病(ILD)或ILD样的不良反应(如非感染性肺炎)，其中有0.3％的受试者死亡。在两项II期研究期间，接受本品治疗的411名患者中有11名(2.7％)报告了ILD或ILD样不良反应，其中3或4级不良事件占0.7％，有1％的患者死亡。研究期间，有6.2％的日本裔患者出现了ILD，而亚裔患者和非亚裔患者的发生率分别为1.2％和2.4％。

仔细检查出现肺部症状(呼吸困难、咳嗽、发热)急性发作和/或不明原因加重的患者，排除ILD。在对这些症状查找病因时，应暂停AZD9291（奥希替尼）的用药。如果确诊为ILD，则应永久停用AZD9291（奥希替尼)，并采取必要的治疗措施。