奥希替尼(Osimertinib、泰瑞沙、AZD9291)是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂。2015年11月,经FDA加速批准上市,奥希替尼成为国际上首个获批上市用于经EGFR-TKI治疗失败后病情进展的T790M突变阳性NSCLC的靶向药。
一项名AURA33期临床研究,研究纳入在400多名经EGFR-TKI治疗、携带EGFR T790M阳性突变的NSCLC患者中,对比奥希替尼与化疗方案的有效性和安全性。
研究结果显示,与化疗相比,奥希替尼组患者的中位无进展生存(mPFS)(10.1 vs 4.4个月)、客观缓解率(ORR)(71% vs 31%)、中位缓解持续时间(9.7 vs 4.1个月)。在安全性方面,奥希替尼组最常见的不良反应为腹泻(29%)和皮疹(28%);化疗组最常见为恶心(47%)及食欲减退(32%)。
研究发现,使用第一代EGFR-TKI耐药后使用奥希替尼比化疗更好。