宗艾替尼片哪里可以购买？

宗艾替尼片已经在国内上市，可直接在国内的医院购买到。

宗艾替尼片哪里可以购买

1、国内上市状态

宗艾替尼已在中国大陆获批上市。根据国家药监局公开信息，该药已获得进口药品注册许可，正式进入中国市场。

2、具体购买途径

(1)、医院药房：经医生评估并开具处方后，可直接在医院药房中购药。

(2)、连锁药店：一些大型的连锁药店可凭处方购买宗艾替尼片。

宗艾替尼片的药代动力学

1、吸收

(1)、口服生物利用度：绝对生物利用度约为76%，口服吸收良好。

(2)、达峰时间（T-max）：中位约2小时（范围2~6小时）。

(3)、稳态时间：连续每日给药约2.5天可达稳态，蓄积倍数约为1.3~1.5倍。

(4)、剂量比例性：在60mg至360mg（0.5~3倍推荐剂量）范围内，C-max和AUC呈近似剂量比例性增加。

2、食物对吸收的影响

食物对宗艾替尼的吸收无临床显著影响。高脂餐（约1,000千卡，50%脂肪）后服用240mg剂量，C-max和AUC与空腹相比无明显差异，因此随餐或空腹服用均可。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

3、分布

(1)、表观分布容积：约118L，提示药物广泛分布于组织。

(2)、血浆蛋白结合率：>99%，结合率极高。

4、消除

(1)、有效半衰期：约12小时，支持每日一次给药。

(2)、表观清除率：约115mL/min。

5、代谢

宗艾替尼主要通过肝脏代谢：

CYP介导的氧化途径占48%~62%（主要为CYP3A4/3A5），葡萄糖醛酸化（UGT1A4）占13%~25%，谷胱甘肽结合占13%~26%。

血浆中75%的放射性物质以原形药物存在，提示代谢物暴露量相对较低。

6、排泄

单次口服60mg放射性标记宗艾替尼后，粪便回收约93%（其中原形药占31%），尿液回收仅1.3%（原形药占0.2%）。

肾脏排泄途径贡献很小，肾功能损害对药物暴露的影响可能有限，但中重度肾功能损害患者尚无正式研究数据。

宗艾替尼片的药物相互作用

1、其他药物对宗艾替尼的影响

(1)、强CYP3A诱导剂

与卡马西平联用时，宗艾替尼AUC下降63%，C-max下降43%。

应避免联用，若无法避免，需将宗艾替尼剂量倍增（<90kg：120mg→240mg；≥90kg：180mg→360mg），停用诱导剂后7~14天恢复原剂量。

(2)、中度CYP3A诱导剂

对宗艾替尼暴露量的影响未知，临床应谨慎联用并密切监测疗效。

(3)、强/中度CYP3A抑制剂

理论上可能增加宗艾替尼暴露量，但目前无正式临床研究数据，联用时需监测不良反应。

2、宗艾替尼对其他药物的影响

BCRP底物

宗艾替尼为BCRP抑制剂，可使瑞舒伐他汀C-max增加3倍，AUC增加2.3倍。

避免联用可能因浓度轻微升高即导致严重不良反应的BCRP底物。若无法避免，需密切监测BCRP底物的不良反应，并按该底物说明书调整剂量。