利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂,作用于细菌50S核糖体亚单位,并且最接近作用部位。与其它药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。
利奈唑胺在应对革兰阳性球菌所引起的各种感染疾病的时候都可以发挥一定的治疗效果,利奈唑胺可配合抗结核药联合治疗肺结核。
院内获得性肺炎,由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐甲氧西林的菌株)或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。
社区获得性肺炎,由肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎,包括伴发的菌血症,或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)引起的社区获得性肺炎。
复杂性皮肤和皮肤软组织感染,包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染,由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐甲氧西林的菌株)、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染。
非复杂性皮肤和皮肤软组织感染,由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染。
耐万古霉素的屎肠球菌感染,包括伴发的菌血症。
利奈唑胺慎用于先前存在的骨髓抑制患者和接受其他可能引起骨髓抑制的药物或在慢性感染(先前或同时的抗生素治疗)的患者中。建议每周进行CBC监测;考虑对出现骨髓抑制的患者(或在治疗期间骨髓抑制恶化的患者)停止治疗。血小板减少是最常见的血液病。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061