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盐酸缬更昔洛韦片有耐药性吗?

作者
郭药师
阅读量:578
2025-01-21 04:52:57

盐酸缬更昔洛韦片是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物),口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。

更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒(HCMV),单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹病毒-2(HSV-1,HSV-2),人疱疹病毒-6,7,8(HHV-6,7,8),EB病毒,水痘-带状疱疹病毒(VZV)和乙型肝炎病毒。在被巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦。再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦,然后在细胞内被缓慢代谢。移除细胞外的更昔洛韦后,在HSV或HCMV感染的细胞中的更昔洛韦的半衰期分别是18小时和6~24小时。由于磷酸化很大程度地依赖病毒的蛋白激酶,所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞。 

更昔洛韦抑制病毒的活性主要通过抑制病毒DNA的合成:

(a)竞争性抑制病毒DNA聚合酶,使脱氧三磷酸鸟苷不能结合到DNA上。

(b)三磷酸更昔洛韦结合到病毒DNA上使DNA链的延长终止或受限制。在体外更昔洛韦对巨细胞病毒(CMV)抗病毒作用的IC50(“反应”被抑制一半时抑制剂的浓度)范围为0.14μM(0.04ug/ml)到14μM(3.5ug/ml)。 

美国食品和药物管理局(FDA)批准增加使用盐酸缬氨昔洛韦在巨细胞病毒(CMV)疾病高风险的成年肾移植患者中。 

许多患者会问,长期服用盐酸缬更昔洛韦片会产生耐药现象吗?

 

由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现盐酸缬更昔洛韦片耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021304

[ 免责声明 ] 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

药品别称
万赛维、盐酸缬更昔洛韦片、VALCYTE、Valganciclovir
适应人群
存在巨细胞病毒(CMV)视网膜炎、获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者的CMV视网膜炎、高危(供体CMV血清反应阳性/受体CMV血清反应阴性[D+/R-])的肾脏、心脏和肾胰腺移植成人患者的CMV疾病预防,以及高危肾移植患者(4个月至16岁)和心脏移植患者(1个月至16岁)的CMV疾病预防。
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