乐伐替尼是一种口服的酪氨酸多激酶抑制剂,强力抑制VEGFR1~3、FGFR1~3、RET、Kit以及PDGFR而发挥抗肿瘤作用,可以称得上是目前肝癌分子靶向治疗中耀眼的新星。2017年ASCO年会上,公布了乐伐替尼一线治疗肝细胞癌(HCC)的开放标签、随机、全球多中心III期临床研究(REFLECT研究),旨在评价乐伐替尼对比索拉非尼的有效性和安全性,获得预期结果。
乐伐替尼服用剂量和方法如下:1.甲状腺癌(DTC):乐伐替尼每日24mg,口服,每日一次;2. 肾细胞癌(RCC):18mg乐伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次;3. 肝细胞癌(HCC):体重≥60kg,乐伐替尼12mg,每日一次;体重<60kg,乐伐替尼(E7080)8mg,每日一次。乐伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服,应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。
乐伐替尼胶囊应整粒吞服,或将胶囊先溶解于小杯液体后服用。可量取一大汤匙的水或苹果汁于玻璃杯中后放入胶囊(胶囊不需打开或压碎)。将胶囊静置于液体中至少10分钟,搅拌至少3分钟后,饮用液体。饮用后,再加入等量(一大汤匙)的水或苹果汁于玻璃杯中,混均匀后再饮用完剩余的液体。
国内乐伐替尼零售价格定为16800$一盒,肝癌患者平均一月需服用2至3盒的乐伐替尼,也就是说肝癌患者每月需要花费约33600至50400$购买乐伐替尼。中国药监局于2018年9月就已批准乐伐替尼用于治疗晚期不可切除的肝癌,并于同年11月9日开始正式售卖。但因乐伐替尼进入中国市场的时间还较短,所以至今还未有乐伐替尼将进入医保的相关信息,由此可见,乐伐替尼还没纳入医保,所以还不能报销,购买乐伐替尼的费用要患者自己支付,一个月的费用是非常昂贵的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092