依普利酮与盐皮质激素受体结合,从而阻断醛固酮(肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的组成部分)的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺,受到多种因素的调节,包括血管紧张素II和非RAAS介质,如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮组织(如肾脏)和非上皮组织(如心脏、血管和大脑)中的盐皮质激素受体结合,通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。
依普利酮选择性作用于醛甾酮受体,对盐皮质激素受体具高度选择性,而对雄激素和孕酮受体作用较小,对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍,而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍,所以较少发生性激素相关的不良反应。
成人治疗高血压用法用量如下:依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量:50毫克,口服,每日一次,维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次,最大剂量:100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次。
依普利酮(Eplerenone,Inspra)是选择性醛固酮抑制剂,最初由法玛西亚公司(辉瑞)研发并在2002年10月在美国获准用于治疗高血压和充血性心力衰竭。
由于依普利酮目前还未在我国上市,依普利酮在国内还没有报价,患者也无法在国内的药房买到依普利酮。2002年依普利酮被国家食品与药品管理局批准应用于临床,现在得到了国内医生普遍青睐,其效果对比螺内酯更加强一些,且几乎没有的副作用。
患者可以选择购买印度鲁平制药的依普利酮,50mg*100片,价格折合人民币在500$左右,十分便宜,效果与美国的原研药基本一致。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437