依普利酮是新一代选择性醛固酮拮抗剂,由辉瑞公司研发,2002年首次在美国上市,商品名为Inspra。依普利酮适用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭,也用于治疗高血压。依普利酮是治疗高血压的良药,并且也可以作为心肌缺血、慢性心肌不全的用药,可以在不损伤器官的前提下对肝脏、心脏病、肾脏起到保护作用,可以促进排尿而不流失钾$素。
醛固酮是存在于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)中的一种重要成分,在人体心血管系统的调节中具有重要的作用。
依普利酮选择性作用于醛甾酮受体,对盐皮质激素受体具高度选择性,而对雄激素和孕酮受体作用较小,对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍,而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍,所以较少发生性激素相关的不良反应。
治疗充血性心力衰竭成人常用剂量的推荐剂量为,初始剂量:25毫克,口服,每天一次;并在4周内在患者耐受的条件下,逐渐增加到目标剂量。目标剂量:50毫克,口服,每日1次。
治疗高血压成人常用剂量:依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量:50毫克,口服,每日一次;维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次;最大剂量:100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次。
随着研究的不断进展,依普利酮的临床应用范围正在不断被拓展,其在心血管疾病治疗领域的地位也在随之不断被提升。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437