赛瑞替尼的用法及用量

赛瑞替尼是一种用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。该药可能对肝功能有一定要求，对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受赛瑞替尼治疗后，可能进行至少1次药物减量治疗，且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。

赛瑞替尼的用法用量：关于赛瑞替尼的用量，说明书推荐的标准剂量是750mg/天。但是在一项针对亚裔患者的研究中，患者每天450mg随餐服用与每天750mg空腹服用，所出现的客观缓解率和疾病控制率相当，而且每天服用450mg赛瑞替尼的患者胃肠道耐受性明显改善。更重要的是，每天450mg的患者的PFS已经超过了25个月，而每天750mg的患者只有16个月。因此，对于亚裔患者来说，450mg随餐服用，效果更好。

临床疗效方面：对于ALK阳性NSCLC，一线治疗选择众多，比如克唑替尼、赛瑞替尼、阿来替尼。赛瑞替尼成为一线用药主要是基于ASCEND-4临床试验，该研究显示，相比化疗，赛瑞替尼PFS显著提高（16.6 vs.8.1月），对于有脑转移的患者，赛瑞替尼具有入脑能力，因此疗效也更好，其有效率达到了70%，远超化疗的30%。

赛瑞替尼因对肿瘤的高反应率及持续应答于2014年经美国FDA加速批准上市。最常见不良反应(发生率至少 25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退和便秘。赛瑞替尼的推荐剂量为750 mg，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，在空胃给予赛瑞替尼(即，不要在进餐的2小时内给予)。与克唑替尼一样，服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。