在非小细胞肺癌里,基因突变频率非常高,EGFR基因90%以上的突变发生在19号外显子缺失和21号外显子的L858R。且一部分EGFR基因会产生二次突变,即产生了T790M突变。
如果肺癌患者存在EGFR基因突变,适用于EGFR靶向治疗,这种靶向治疗方式比化疗更有针对性;针对T790M突变的出现,患者可以选择靶向药物奥希替尼。
奥希替尼(Osimertinib、Tagrisso、泰瑞沙、AZD9291)是英国阿斯利康研发的一种不可逆的三代EGFR-TKI,可以选择性地抑制EGFR敏感突变和T790M突变。
2015年11月,经FDA加速批准上市,奥希替尼成为国际上首个获批上市用于经EGFR-TKI治疗失败后病情进展的T790M突变阳性NSCLC的靶向药。2017年3月24日宣布,国家食品药品监督管理总局(CFDA)已正式批准第三代肺癌靶向药物奥希替尼在国内上市。
奥希替尼AZD9291的上市,为EGFR阳性一代靶向药物耐药患者提供了新选择。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065