Lenvatinib是由卫材公司发现和研制的一种多受体酪氨酸激酶抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1-3的激酶活性,同时还可抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他受体酪氨酸激酶。
2016年5月13日,FDA批准Lenvatinib(乐伐替尼)联合Everolimus(依维莫司)治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。
该项获批来源于一项Ⅱ期临床实验,该试验对比了lenvatinib+依维莫司联合治疗、依维莫司单药治疗、lenvatinib单药治疗对RCC患者的疗效。该试验共入组153名RCC患者,其中99%的患者都既往接受过一种VEGF靶向疗法。
研究人员报道称,相比依维莫司单药治疗,lenvatinib+依维莫司联合治疗延长了患者的无进展生存期(风险比0.40),并提高了患者的客观缓解率。Lenvatinib+依维莫司联合治疗组患者、中位缓解期分别为13.1个月(最长)。在患者的总生存期方面,lenvatinib+依维莫司联合治疗优于依维莫司单药治疗。