威罗非尼是什么?如何使用?威罗非尼(vemurafenib)是一款由美国罗氏Plexxikon公司研发的抗癌靶向药物,是一个医学包含活性物质。威罗非尼于2011年10月首次在美国上市,获批治疗成人黑色素瘤(一种皮肤癌)。威罗非尼治疗开始由专科医生治疗癌症经验丰富的监督。开始治疗的测试必须进行以确保病人的肿瘤有BRAF V600基因突变。
标准剂量:威罗菲尼的推荐剂量为960 mg(四片240 mg片剂),每日两次。首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。每次服药均可随餐或空腹服用。用一杯水送服药物,服药时整片吞下威罗菲尼片剂。不应咀嚼或碾碎威罗非尼片剂。建议威罗非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。贮藏:30℃以下保存,防止受潮。
威罗非尼为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂,可有效抑制BRAF V600突变体,对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60~450nmol/L。威罗非尼通过抑制BRAF,阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路,抑制致癌基因活性,从而遏制失控的肿瘤细胞分裂,提示威罗非尼并不影响正常细胞的增殖。
试验显示,对于携带BRAF V600E突变的发生转移的黑色素瘤患者,经威罗非尼(vemurafenib)治疗显示了明显有意义的总体生存率,无疾病进展生存率,治疗缓解率的改善和提高。提示:对威罗非尼或药物的非活性成份严重过敏者禁用威罗非尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年5月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429