威罗非尼的效果怎么样呢？

威罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，其间包括BRAFV600E的某些骤变形式。适用于有不可切除或转移黑色素瘤，且用FDA-批准的查验检测BRAFV600E骤变患者的医治。在体外相似浓度下Vemurafenib还按捺其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因骤变会引起BRAF蛋白继续激活，导致细胞在没有相关生长因子的刺激下呈现细胞继续的增殖。

2015年12月，FDA批准了MEK按捺剂考比替尼（cobimetinib）和威罗非尼联合用于医治BRAF阳性的转移的或者不可切除的黑色素瘤的医治。

关键III期coBRIM研讨的数据，该研讨是一项世界、随机、双盲、安慰剂对照III期研讨，在495例从前未经医治的、携带BRAF V600骤变的不可切除性部分晚期或转移性黑色素瘤患者中展开，调查了Cotellic（60mg剂量，每天一次）联合威罗非尼（960mg剂量，每天2次）的疗效和安全性。

数据显现，与威罗非尼+安慰剂医治组比较，Cotellic+威罗非尼联合医治组疾病恶化或死亡风险显着降低，无进展生存期（中位PFS：12.3个月 vs 7.2 个月，p＜0.001）显著延伸。此外，一项中期分析数据显现，与威罗非尼+安慰剂医治组比较，Cotellic+Zelboraf联合医治组总生存期显着延伸（OS，p=0.0019），客观缓解率（ORR：70% vs 50%，p＜0.001）、完全缓解率（16% vs 11%）更高。