9291的最新说明书

9291的最新说明书

通用名称：奥希替尼

商品名称：泰瑞沙

全部名称：奥希替尼,泰瑞沙,奥斯替尼,塔格瑞斯,AZD9291,Osimertinib,Tagrisso,Tagrix,Osicent

9291适应症：

本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

【9291使用剂量】

9291应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。

在使用9291治疗局部晚期或转移性NSCLC前，首先需要明确EGFRT790M突变的状态。应采用经过充分验证的检测方法确定存在EGFRT790M突变方可使用9291治疗。

剂量：

9291的推荐剂量为每日80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

如果漏服9291一次，则应补服9291，除非下次服药时间在12小时以内。

9291应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。

剂量调整：

根据患者个体的性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至40mg，每日1次。

肝功能损害：

轻度肝功能损害(总胆红素<正常值上限(ULN)且谷草转氨酶(AST)达1至1.5xULN；或总胆红素达1至1.5xULN，AST不限)患者无需进行剂量调整，但此类患者仍应慎用9291。中重度肝功能损害患者使用9291的性和性尚不明确。在获得更多信息前，不建议中重度肝功能损害患者使用9291。

肾功能损害:

轻中度肾功能损害患者使用9291时无需进行剂量调整。重度肾功能损害患者使用9291的数据有限。终末期肾病(经Cockcroft和Gault方程计算的肌酐清除率(CLcr)<15mL/min)或正在接受透析的患者使用9291的性和性尚不明确。患有重度或终末期肾功能损害的患者应慎用9291。

给药方法:

9291为口服使用。9291应整片和水送服，不应压碎、掰断或咀嚼。

如果患者无法吞咽药物，则可将药片溶于50mL不含碳酸盐的水中。应将药片投入水中，无需压碎，直接搅拌至分散后迅速吞服。随后应再加入半杯水，以保证杯内无残留，随后迅速饮用。不应添加其它液体。

9291服用常见副作用有咳嗽、皮肤干燥、瘙痒、口腔溃疡、贫血、血小板减少、白细胞低、甲沟炎、腹泻、恶心呕吐等。

作用机制：

9291是一个EGFR酪氨酸激酶抑制剂，不可逆的与特定的EGFR突变结合，包括T790M，L858R和19号外显子缺失等。9291被选择性的用于敏感性突变和T790M耐药突变（该突变为一代EGFR TKI类靶向药最常见的耐药因素）。

9291禁忌:对活性成分或任何辅料过敏。本品不得与圣约翰草一起服用。

9291药物过量：

I/II期临床研究期间，有少部分患者每日服用奥希替尼的剂量曾达到240mg，但并未出现剂量限制毒性。在这些研究中，接受每日160mg和240mg的剂量本品的患者其典型的EGFR导致的AE(主要为腹泻和皮疹)的发生频率和严重程度较80mg剂量组出现了增加。但是在人体意外过量服药方面的经验还较为有限。其中的所有病例均为孤立的偶发事件，患者错误地加服了1次药物，并未出现临床后果。

9291过量后，尚没有特殊的治疗。如果怀疑药物过量，则应暂停用药，并进行对症治疗。