贝组替凡(Belzutifan)的正规购买方式

贝组替凡(Belzutifan)的正规购买方式主要有医院药房和实体。

贝组替凡(Belzutifan)的正规购买方式

1、医院药房：贝组替凡(Belzutifan)已在国内获批上市，患者需前往医院泌尿外科或肿瘤科就诊，经医生评估后开具处方，凭处方在医院药房购买贝组替凡(Belzutifan)。

2、实体药店：可携带贝组替凡(Belzutifan)的有效处方前往正规的实体药店购买贝组替凡(Belzutifan)。

适应症

VHL病：用于成人VHL病患者，其相关肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）需要治疗、且暂不需要立即手术时。

透明细胞肾细胞癌：一是肾切除术后、或肾切除加转移灶切除术后，复发风险为中高危或高危的成人患者，与帕博利珠单抗（或帕博利珠单抗与berahyaluronidasealfa-pmph）联合用于辅助治疗；二是既往接受过PD-1或PD-L1抑制剂治疗后进展的晚期患者，可与仑伐替尼联合使用；三是既往接受过PD-1或PD-L1抑制剂和VEGF-TKI治疗后进展的晚期患者，可单药使用。

嗜铬细胞瘤或副神经节瘤：用于12岁及以上、局部晚期、不可切除或转移性的患者。

作用机制

正常供氧条件下，缺氧诱导因子2α（HIF-2α）会被VHL蛋白标记并降解清除。当VHL基因突变、VHL蛋白功能丧失时，HIF-2α无法被清除、在细胞内不断蓄积，随后进入细胞核与HIF-1β结合，启动一批与细胞增殖、血管新生和肿瘤生长相关的基因。贝组替凡可与HIF-2α结合，阻断HIF-2α与HIF-1β的相互作用，使这些下游基因的转录和表达减少，从而抑制肿瘤生长。

药代动力学

1、吸收

口服后约1至2小时达到血药浓度峰值。在20mg至120mg剂量范围内，峰值浓度与总暴露量随剂量成比例增加。稳态时平均峰浓度约为1.5微克/毫升。高脂高热量饮食（约1000千卡）仅使达峰时间推迟约2小时，对峰值浓度和总暴露量无临床显著影响。

2、分布

平均表观分布容积约119升，血浆蛋白结合率约45%。

3、代谢

贝组替凡主要由UGT2B17和CYP2C19代谢，少量经CYP3A4代谢。

代谢酶的个体差异会显著影响血药浓度：UGT2B17慢代谢者的暴露量约为正常者的2.5倍，CYP2C19慢代谢者约为1.3倍，两者均为慢代谢者约为3.2倍。不同人群中UGT2B17慢代谢者的比例差异很大。

4、消除

平均清除率约6升/小时，平均消除半衰期约14小时。单次口服放射性标记药物后，约49.6%经尿液排出，约51.7%经粪便排出，且主要以无活性的代谢产物形式排出。