
贝组替凡(Belzutifan)是口服的靶向抗癌药,属于“缺氧诱导因子2α(HIF-2α)抑制剂”,主要用于VHL病相关肿瘤、透明细胞肾细胞癌和嗜铬细胞瘤/副神经节瘤。
成人:每日一次、每次120mg口服贝组替凡(Belzutifan)。
12岁及以上儿童按体重给药:体重40公斤及以上者每次120mg,体重不足40公斤者每次80mg。
贝组替凡(Belzutifan)可与食物同服,也可空腹服用,进食不影响疗效(高脂高热量饮食仅使达峰时间推迟约2小时)。贝组替凡(Belzutifan)每天固定同一时间服用。
整片吞服,严禁咀嚼、压碎或掰开。
VHL病、晚期ccRCC、PPGL均持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性;ccRCC辅助治疗则持续至疾病复发或出现不可耐受毒性,或最多54周(约一年)。
血红蛋白下降(贫血)最常见,VHL病研究中发生率为93%,与帕博利珠单抗联用时为95%;其他常见的有疲乏、头痛、头晕、恶心、肌肉关节疼痛、肝酶升高等。
需重点监测血红蛋白、血氧饱和度、肝功能(ALT、AST)、肌酐等。
贫血:若血红蛋白低于8克/分升或需要输血,须暂停用药,待回升后再由医生决定恢复原剂量、减量或停药。
缺氧:静息状态下血氧饱和度低于88%(或动脉血氧分压≤55毫米汞柱)须暂停用药,危及生命的缺氧或反复出现的症状性缺氧需永久停药。
与仑伐替尼联用时的心脏功能异常:出现气促、下肢水肿、体重异常增加、胸痛或晕厥须立即就医。
1、避免与UGT2B17或CYP2C19抑制剂同用,否则可能升高贝组替凡(Belzutifan)血药浓度,增加贫血和缺氧风险;与敏感的CYP3A4底物合用可能降低后者疗效,应尽量避免。
2、特殊人群:65岁及以上老年人在多项研究中暂停和减量比例更高,需更密切监测;轻中度肝肾功能不全通常无需调整起始剂量,重度肝功能不全尚未研究;育龄女性须采取非激素避孕,并事先做妊娠试验。
3、漏服原则:当天想起可尽快补服,次日按原计划服用,不可为补足剂量加服;服药后呕吐不需补服,次日正常服药。
4、贝组替凡(Belzutifan)为处方药,任何剂量调整都必须在医生指导下进行,不可自行加量、减量或停药。用药期间如果乏力、气促、心悸或头晕加重,应及时告知医生。
参考资料: FDA说明书更新于2025年5月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215383
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