尼达尼布(Nintedanib)的适应症与用法用量

尼达尼布是德国勃林格殷格翰公司研发的一款激酶抑制剂，主要用于成人相关肺部疾病的治疗。

它能够有效抑制多种酪氨酸激酶活性，发挥抗纤维化作用，适用于特发性肺纤维化（IPF）、具有进行性表型的慢性纤维化性间质性肺病（ILDs）的治疗，同时可延缓系统性硬化症相关间质性肺病（SSc-ILD）患者肺功能下降的速率。

适应症

尼达尼布是一种激酶抑制剂，适用于成人患者的以下治疗：

特发性肺纤维化（IPF）的治疗；

具有进行性表型的慢性纤维化性间质性肺病（ILDs）的治疗；

延缓系统性硬化症相关间质性肺病（SSc-ILD）患者肺功能下降的速率。

用法用量

推荐剂量：每日2次，每次150毫克，口服给药，间隔约12小时，与食物同服。

轻度肝功能障碍患者（Child-PughA级）推荐剂量：每日2次，每次100毫克，口服给药，间隔约12小时，与食物同服。

出现不良反应时，可考虑暂时将剂量减至100毫克、暂停治疗或永久停药。

治疗开始前，需对所有患者进行肝功能检查，对有生殖潜力的女性进行妊娠试验。

剂型与规格

胶囊：150毫克、100毫克。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥5%）包括：腹泻、恶心、腹痛、呕吐、肝酶升高、食欲减退、头痛、体重下降和高血压。

注意事项

肝功能障碍：不建议中度或重度肝功能障碍患者使用尼达尼布。轻度肝功能障碍患者的推荐剂量为每日2次，每次100毫克，与食物同服。此类患者出现不良反应时，可考虑暂停治疗或停药。

肝酶升高与药物性肝损伤：尼达尼布可能导致丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高及胆红素升高，包括药物性肝损伤病例。上市后报告了非严重和严重的药物性肝损伤病例，包括导致死亡的严重肝损伤。大多数肝脏相关事件发生在治疗前3个月。多数情况下，肝酶和胆红素升高经剂量调整或暂停治疗后可逆转。治疗开始前、治疗前3个月定期监测ALT、AST和胆红素，之后定期监测或根据临床需要监测。可能需要暂时减剂量或停药。

胃肠道疾病：尼达尼布可能引发腹泻、恶心和呕吐。出现早期症状时，需给予充分补液及止泻药或止吐药治疗。经对症治疗后，严重腹泻、恶心或呕吐仍持续的患者，需停用尼达尼布。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。告知有生殖潜力的女性药物对胎儿的潜在风险，并建议其使用高效避孕措施。服用口服激素避孕药的女性若出现呕吐、腹泻或其他可能降低药物吸收的情况，需改用其他高效避孕方式。

动脉血栓栓塞事件：已有动脉血栓栓塞事件报告。治疗有心血管高风险（包括已知冠心病）的患者时需谨慎。

出血事件：已有出血事件报告。仅在预期获益大于潜在风险时，方可用于有已知出血风险的患者。

胃肠道穿孔：已有胃肠道穿孔报告。治疗近期接受过腹部手术、有憩室病史或同时使用糖皮质激素或非甾体抗炎药（NSAIDs）的患者时，需谨慎使用尼达尼布。出现胃肠道穿孔的患者需停用尼达尼布。仅在预期获益大于潜在风险时，方可用于有已知胃肠道穿孔风险的患者。

肾病范围蛋白尿：已有肾病范围蛋白尿报告。出现新发或加重蛋白尿的患者，需考虑暂停治疗。

特殊人群用药

哺乳期：不建议母乳喂养。

肾功能障碍：尚未在重度肾功能障碍和终末期肾病患者中研究尼达尼布的安全性和有效性。

吸烟者：吸烟者的尼达尼布暴露量会降低，可能影响其疗效。

药物相互作用

P-糖蛋白（P-gp）和CYP3A4抑制剂与尼达尼布联用时，可能增加尼达尼布的暴露量。需密切监测患者对尼达尼布的耐受性。

药物过量

在特发性肺纤维化（IPF）临床试验中，1例患者不慎连续21天每日暴露于600毫克剂量。期间出现1例非严重不良反应（鼻咽炎），该反应在用药错误期间发生并消退，无其他报告事件出现。肿瘤学研究中也有2例患者报告药物过量，最高暴露剂量为每日两次600毫克，最长持续8天。

报告的不良反应与尼达尼布（OFEV）已知的安全性特征一致，两名患者均已康复。若发生药物过量，应暂停治疗，并酌情采取一般支持性措施。