吡非尼酮（ESBRIET®）是一种口服吡啶酮类抗纤维化药物，通过抑制促纤维化细胞因子的合成、减少氧化应激及调控炎症通路，从而减缓特发性肺纤维化（IPF）患者肺功能的下降，改善生活质量。

吡非尼酮（ESBRIET®）以胶囊和薄膜衣片两种剂型提供，于2014年首次获美国FDA批准，2023年2月更新了用法用量及安全性信息。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名称：吡非尼酮

商品名称：ESBRIET®

适应靶点

具体分子靶点尚不明确，但其通过多通路抗纤维化机制发挥作用。

适应症和适应人群

适应症：用于轻度至重度特发性肺纤维化（IPF）的治疗。

适应人群：经临床及影像学确诊的成人IPF患者。

规格与性状

胶囊：267 mg/粒，白色至类白色硬明胶胶囊，印有“PFD 267 mg”字样。

薄膜衣片：267 mg（黄色椭圆形片）和801 mg（棕色椭圆形片），双凸面，刻有“PFD”标识。

主要成分

活性成分：吡非尼酮

非活性成分：

胶囊：微晶纤维素、聚维酮、硬脂酸镁；二氧化钛、氢氧化铵等。

薄膜衣片：微晶纤维素、无水胶体二氧化硅、聚维酮、硬脂酸镁等。

用法用量

1、推荐剂量

初始滴定后，维持剂量为801 mg/次，每日三次（总日剂量2403 mg），需与食物同服。

2、递增方案

第1-7天：267 mg/次，每日三次；

第8-14天：534 mg/次，每日三次；

第15天起：801 mg/次，每日三次。

3、剂量调整

若出现严重不良反应（如肝酶升高、皮疹），需暂停用药、减量或永久停药。

不良反应

1、常见不良反应（≥10％患者）

恶心、皮疹、腹痛、上呼吸道感染、腹泻、疲劳、头痛、食欲减退、消化不良、眩晕、呕吐、胃食管反流病、鼻窦炎、失眠、体重下降、关节痛。

2、严重不良反应

肝毒性：需定期监测ALT/AST，若升高至＞3×ULN需停药；

皮肤反应：光敏性皮炎、Stevens-Johnson综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）、嗜酸性粒细胞增多症及全身症状（DRESS）；

胃肠道穿孔：罕见但需警惕严重腹痛。

注意事项

肝功能监测：治疗前及首6个月每月检测肝功能，此后每3个月复查；

光敏防护：避免日晒，使用SPF≥50防晒霜，穿防晒衣物；

皮肤反应处理：出现水疱、黏膜溃疡或发热需立即停药并评估；

吸烟影响：吸烟降低药效，建议治疗前戒烟。

特殊人群用药

1、肝功能不全

轻度至中度损害：慎用，需密切监测；

重度损害：禁用。

2、肾功能不全

轻度至重度损害：慎用，需调整剂量；

终末期肾病（需透析）：禁用。

3、妊娠期/哺乳期

动物实验显示生殖毒性，妊娠期禁用；哺乳期需暂停用药或停止哺乳。

禁忌症

对吡非尼酮或辅料过敏者禁用；

重度肝损害、终末期肾病需透析者禁用；

妊娠期女性禁用。

药物相互作用

CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明、环丙沙星）：显著增加血药浓度，需避免联用或调整剂量；

CYP1A2诱导剂（如卡马西平、利福平）：降低疗效，需避免联用。

药物过量

最大耐受剂量为4005 mg/日。过量时以支持治疗为主，包括监测生命体征、维持水电解质平衡。

药代动力学

吸收：与食物同服可减少恶心和眩晕，但生物利用度降低；

分布：血浆蛋白结合率58％；

代谢：主要通过CYP1A2代谢，生成5-羧基吡非尼酮等活性代谢物；

排泄：80％经尿液排出，消除半衰期约3小时。

贮存方法

温度：25℃（15-30℃短期可耐受）；

包装：原包装密封保存，避免潮湿，置于儿童不可触及处。

研发公司

罗氏集团（Roche Group）