吡非尼酮(ESBRIET)是一种口服吡啶酮类抗纤维化药物，通过抑制促纤维化细胞因子的合成、减少氧化应激及调控炎症通路，从而减缓特发性肺纤维化(IPF)患者肺功能的下降，改善生活质量。

药品称呼

通用名称：吡非尼酮、Pirfenidone

商品名称：Esbriet、艾思瑞

适应靶点

具体分子靶点尚不明确，但其通过多通路抗纤维化机制发挥作用。

适应症与适应人群

适应症：用于轻度至重度特发性肺纤维化(IPF)的治疗。

适应人群：经临床及影像学确诊的成人IPF患者。

规格与性状

规格：267mg*270粒/盒；

性状：白色至类白色硬明胶胶囊，印有“PFD 267mg”字样。

主要成分

活性成分：吡非尼酮

用法用量

1、推荐剂量

初始滴定后，维持剂量为801mg/次，每日三次(总日剂量2403mg)，需与食物同服。

2、递增方案

第1-7天：267mg/次，每日三次；

第8-14天：534mg/次，每日三次；

第15天起：801mg/次，每日三次。

3、剂量调整

若出现严重不良反应(如肝酶升高、皮疹)，需暂停用药、减量或永久停药。

吡非尼酮在临床上应用广泛，具体您可以阅读吡非尼酮用药指南完整内容。推荐文章：吡非尼酮(Pirfenidone)的用法用量。

不良反应

1、常见不良反应(≥10％患者)

恶心、皮疹、腹痛、上呼吸道感染、腹泻、疲劳、头痛、食欲减退、消化不良、眩晕、呕吐、胃食管反流病、鼻窦炎、失眠、体重下降、关节痛。

2、严重不良反应

肝毒性：需定期监测ALT/AST，若升高至＞3×ULN需停药；

皮肤反应：光敏性皮炎、Stevens-Johnson综合征(SJS)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)、嗜酸性粒细胞增多症及全身症状(DRESS)；

胃肠道穿孔：罕见但需警惕严重腹痛。

使用吡非尼酮期间存在一定的不良反应，不同患者的症状不同，建议您阅读药品的完整不良反应信息。推荐文章：吡非尼酮(Pirfenidone)的不良反应。

注意事项

肝酶升高和药物性肝损伤

可能引起ALT、AST及胆红素升高，存在药物性肝损伤，甚至严重致死病例。治疗前后需监测相关指标，必要时调整剂量或停药。

光敏反应和皮疹

可能引发光敏反应和皮疹。患者需避免阳光及日光灯暴露，做好防晒，必要时调整剂量或停药。

严重皮肤不良反应(SCAR)

可能引发SJS、TEN、DRESS等。出现相关症状应立即停药并明确原因，确诊后需永久停药。

胃肠道疾病

可能出现恶心、呕吐等胃肠道反应，治疗前3个月发生率较高，之后降低，必要时调整剂量。

特殊人群用药

【孕妇】尚无足够孕妇用药数据，动物研究未发现明确胎儿伤害，但存在母体毒性风险。临床需权衡风险与获益。

【哺乳期女性】吡非尼酮是否入人乳未知，对乳儿影响不明，需综合母乳喂养益处、母亲用药需求及潜在风险决策。

【儿童使用】安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】老年患者与年轻患者在安全性和有效性上无总体差异，无需调整剂量。

【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损害患者需谨慎使用，监测不良反应，必要时调整剂量或停药；终末期肾病需透析患者不推荐使用。

【肝功能损害】轻、中度肝功能损害患者需谨慎使用，监测不良反应，必要时调整剂量或停药；重度肝功能损害患者不推荐使用。

禁忌症

对吡非尼酮或辅料过敏者禁用；

重度肝损害、终末期肾病需透析者禁用；

妊娠期女性禁用。

药物相互作用

1.CYP1A2抑制剂

吡非尼酮主要经CYP1A2代谢，其他CYP同工酶(CYP2C9、2C19、2D6、2E1)也有少量参与。

强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、依诺沙星)：合用会显著增加吡非尼酮暴露量，不推荐合用。若必须使用，需停用强效CYP1A2抑制剂后再使用吡非尼酮，或降低本品剂量，并监测不良反应，必要时停用吡非尼酮。

中效CYP1A2抑制剂(如环丙沙星)：与吡非尼酮合用会中度增加暴露量。若无法避免使用750mg每日两次的环丙沙星，需降低本品剂量，并密切监测患者。

2.CYP1A2诱导剂

与CYP1A2诱导剂合用可能降低吡非尼酮暴露量，导致疗效下降，应避免合用，使用吡非尼酮前需停用强效CYP1A2诱导剂。

药物过量

最大耐受剂量为4005mg/日。过量时以支持治疗为主，包括监测生命体征、维持水电解质平衡。

药代动力学

吸收：与食物同服可减少恶心和眩晕，但生物利用度降低；

分布：血浆蛋白结合率58％；

代谢：主要通过CYP1A2代谢，生成5-羧基吡非尼酮等活性代谢物；

排泄：80％经尿液排出，消除半衰期约3小时。

贮存方法

温度：25℃(15-30℃短期可耐受)；

包装：原包装密封保存，避免潮湿，置于儿童不可触及处。

研发公司

罗氏集团(Roche Group)