利特昔替尼(Ritlecitinib)的不良反应与禁忌

利特昔替尼由美国辉瑞研发，是一款口服特异性JAK3/TEC双靶点激酶抑制剂，2023年6月获美国FDA批准上市。该药通过不可逆抑制JAK3和TEC激酶，阻断IL-15等炎症信号通路，抑制免疫系统对毛囊的攻击，适用于12岁及以上重度斑秃患者。

什么是利特昔替尼

利特昔替尼用于治疗重度斑秃，适用于12岁及以上成人与青少年，可减少脱发。本品为口服胶囊，每日服用1次。

本品可靶向并选择性阻断与脱发相关的炎症蛋白——酪氨酸激酶3（JAK3）及TEC激酶，减少攻击毛囊的炎症细胞数量，从而促使毛发再生。

利特昔替尼于2023年6月23日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。

用药前须知

禁用人群

对利特昔替尼、本品胶囊及胶囊中任何辅料成分过敏者，禁止使用。

用药前需告知医生的病史及情况

正在接受感染相关治疗，或存在迁延不愈、反复发作的感染（症状包括发热、畏寒、肌肉酸痛、咳嗽、呼吸困难、皮肤溃疡、腹泻、尿痛等）。

患有糖尿病、慢性肺部疾病、艾滋病或存在免疫功能低下。

患有肺结核，或密切接触过肺结核患者。

有带状疱疹病史。

感染乙型/丙型肝炎、患有肝脏疾病。

确诊各类肿瘤。

存在心脏疾病，或有心肌梗死、卒中、血栓病史。

有吸烟史。

近期计划接种疫苗。

曾居住、旅居或现居于真菌高发地区（如美国俄亥俄河谷、密西西比河谷、西南部地区），此类人群用药后真菌感染易发作或加重。

用药前后相关检查

开始用药前及治疗期间，需定期抽血检查以下指标：

淋巴细胞计数偏低：淋巴细胞为抵抗感染的白细胞。

血小板计数偏低：血小板负责凝血、止血。

肝酶升高：肝酶异常提示肝功能受损，需进一步检查。

肌酸磷酸激酶（CPK）升高：为本品常见反应，部分病例指标会重度升高。

若淋巴细胞、血小板指标过低，或肝功能指标严重异常，不可使用本品。治疗期间若上述指标出现明显异常，医生可能会暂停用药。

儿童用药

12岁以下儿童使用本品的安全性尚未证实。

妊娠期用药

已怀孕或计划怀孕者，请告知医生。目前尚不明确本品是否会对胎儿造成伤害。若用药期间意外怀孕，请告知医护人员。

哺乳期用药

用药期间及末次服药后约14小时内，禁止哺乳。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

用法用量

服用要求

严格遵照医嘱用药，不可自行增减剂量。

本品可空腹服用，也可随餐服用。

胶囊需整粒吞服，不得掰开、碾碎或咀嚼。

常规剂量

12岁及以上成人、青少年斑秃患者：每日1次，每次50毫克（1粒胶囊）。

漏服处理

想起时立即补服。若距离下次服药不足8小时，则跳过本次漏服剂量，不可加倍服药补量。

临时停药时长小于6周，一般不会造成已再生的头皮毛发大量脱落。

不良反应

常见不良反应

头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头晕、肌酸磷酸激酶指标升高、红细胞计数降低、口腔溃疡。

严重不良反应与黑框警告

本品附有黑框警告，存在以下风险：严重感染风险升高、全因死亡、心肌梗死、卒中风险增加、癌症发病风险上升、血栓风险升高。

1、严重感染风险

本品会影响人体免疫系统，削弱机体抗感染能力。使用本品或同类药物的患者，曾出现肺结核，以及细菌、真菌、病毒引发的全身性严重感染，部分患者因此住院，甚至死亡。

开始用药前，医护人员需为患者进行肺结核筛查。用药期间也需持续监测。若存在活动性感染，不可启动本品治疗。用药期间感染带状疱疹的风险也会升高。

若出现以下感染相关症状，请立即告知医护人员：

发热、盗汗、畏寒、肌肉酸痛、咳嗽、呼吸困难、痰中带血、体重下降、皮肤红肿疼痛或体表溃疡、腹泻、腹痛、排尿灼痛、尿频、极度乏力。

2、心脑血管事件风险

对于50岁及以上、至少合并一项心血管疾病危险因素（尤其是有吸烟史或当前吸烟人群）的患者，使用包括本品在内的JAK抑制剂，会显著增加心肌梗死、卒中、心源性死亡等重大心血管事件风险。

用药期间若出现心梗、卒中相关症状，需立即急诊就医：

胸部正中不适（持续数分钟以上，或反复出现）。胸部、咽喉、颈部、下颌剧烈紧缩、疼痛、压迫感或沉重感。手臂、背部、颈部、下颌、胃部疼痛不适。伴或不伴胸部不适的呼吸困难。出冷汗。恶心呕吐。头晕。单侧肢体无力。言语含糊。

3、血栓风险

使用本品可能引发危及生命的血栓，包括下肢深静脉血栓、肺栓塞、眼部血栓。50岁及以上且合并心血管危险因素的人群风险更高。有血栓病史者请提前告知医生。

用药期间若出现血栓相关症状，需立即停药并就医：

单侧/双侧腿部肿胀、疼痛、压痛。突发不明原因胸背痛。呼吸困难。视力骤变（多为单眼发病）。

4、癌症风险

本品会改变免疫功能，可能提升特定癌症的发病风险。使用本品等JAK抑制剂的人群，皮肤癌、淋巴瘤、肺癌患病风险更高，吸烟人群风险尤为显著。用药期间请遵医嘱定期做皮肤癌筛查。

5、过敏反应

本品可能引发重度过敏反应，包括过敏性休克。出现下述过敏症状需立即停药并紧急救治：

荨麻疹、皮疹、呼吸困难、头晕乏力、嘴唇/舌头/咽喉肿胀。

其他用药限制：重度肝病患者不建议使用本品。

以上并非全部不良反应。若出现不适，请及时咨询医生。