艾美赛珠单抗(Emicizumab)的副作用如何缓解

艾美赛珠单抗(Emicizumab)在用药过程中也会产生一定的副作用，出现了副作用后应及时告知专业医师，对所出现的副作用进行针对性处理。

艾美赛珠单抗(Emicizumab)的副作用

1、常见的副作用

注射部位的出血、水疱、灼热感、冷感、皮肤变色、压迫感、荨麻疹、感染、炎症、瘙痒、肿块、麻木、疼痛、皮疹、发红、瘢痕、酸痛、刺痛、肿胀、触痛、刺痛感、溃疡或温热感。

此外，还可能出现头痛、腹泻、活动困难、发热、关节疼痛或肿胀，以及肌肉疼痛、痉挛、酸痛或僵硬。

2、严重副作用

蓝绿色至黑色的皮肤变色，脚或腿的肤色改变、疼痛、触痛或肿胀，注射部位皮肤疼痛、发红或脱落。手臂或腿部突然无力，突发性、剧烈的胸痛。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

艾美赛珠单抗(Emicizumab)副作用缓解措施

1、注射部位反应

注射前务必要将艾美赛珠单抗置于室温下将其缓慢的恢复至室温再行注射，避免将冷的液体直接注入体内。

每次注射更换部位，避免同一部位重复注射。可局部冷敷或使用抗组胺药缓解瘙痒和红肿。

2、血栓性微血管病（TMA）和血栓事件

避免与aPCC联合使用，如必须使用，应密切监测血小板、肾功能、溶血指标等。

一旦出现TMA或血栓症状（如水肿、呼吸困难、意识模糊、少尿等），立即停用aPCC并暂停艾美赛珠单抗，紧急就医。

3、免疫原性导致疗效下降

如果出血频率增加，应及时检测抗药抗体。确认中和抗体阳性后，需考虑更换治疗方案。

艾美赛珠单抗(Emicizumab)的药代动力学

1、吸收与分布

(1)、给药途径：仅限皮下注射。

(2)、生物利用度：绝对生物利用度为80.4%–93.1%。

(3)、达峰时间：吸收半衰期约为1.6天。

(4)、分布容积：平均表观分布容积为10.4L，表明其主要分布在血浆和细胞外液中。

2、代谢与清除

(1)、半衰期：平均消除半衰期为26.9天，支持每2周或每4周一次的给药方案。

(2)、清除率：平均表观清除率为0.27L/天，体重是主要影响因素，故按mg/kg给药可保证暴露量一致。

3、特殊人群药代动力学

(1)、年龄

成人、青少年、儿童（≥6个月）药代动力学相似。

<6个月婴儿预测血药浓度较低，需密切监测。

(2)、肝肾功能

轻中度肝肾功能不全者，无需调整剂量。

重度肝肾功能不全者尚无数据，应慎用。

(3)、种族、性别、抑制剂状态：均不影响药代动力学。

4、稳态浓度与给药方案

(1)、负荷剂量：每周一次3mg/kg×4周，可在第5周达到稳态谷浓度（约52.6µg/mL）。

(2)、维持剂量：

每周1.5mg/kg：谷浓度稳定，波动小（Cmax/Ctrough≈1.08）。

每两周3mg/kg：谷浓度略低，但仍有效。

每四周6mg/kg：谷浓度最低，但仍高于治疗阈值。