沙库巴曲缬沙坦钠片为血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂，通过双重机制抑制脑啡肽酶及血管紧张素Ⅱ型受体，用于治疗慢性心力衰竭和高血压。其作用包括增强利钠肽系统的活性并抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，发挥血管扩张、利尿、抗纤维化及改善心脏重构的作用。

药品称呼

通用名称：沙库巴曲缬沙坦钠片、Sacubitril and Valsartan

商品名称：诺欣妥、Entresto

适应靶点

脑啡肽酶、血管紧张素Ⅱ型受体。

适应症和适应人群

慢性心力衰竭

成人：在接受标准治疗后仍存在症状的慢性心力衰竭患者。

儿童：1岁以上慢性心力衰竭患者。

高血压

成人：轻至中度原发性高血压。

规格与性状

规格：100mg*100片/盒。

性状：100mg片剂为黄色椭圆形薄膜衣片。

主要成分

有效成分：沙库巴曲缬沙坦钠水合物。

添加剂：片剂：纤维素、羟丙基纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、滑石、无水硅酸、羟丙甲纤维素、聚乙二醇、氧化钛、氧化铁等。

用法用量

慢性心力衰竭

成人：起始剂量为50mg，每日两次口服。根据耐受性，每2至4周逐步增加剂量至200mg每日两次。若耐受性不佳，应适当减量。

儿童(1岁以上)：根据体重确定起始剂量，每日两次口服。具体如下：

体重＜40kg：起始剂量0.8mg/kg，逐步增至目标剂量3.1mg/kg。

体重40-50kg：起始剂量0.8mg/kg，逐步增至目标剂量150mg。

体重≥50kg：起始剂量50mg，逐步增至目标剂量200mg。

小儿用颗粒剂需从胶囊型容器中取出全部颗粒服用，不可分割。

高血压

成人：起始剂量为200mg，每日一次口服。根据年龄和症状调整剂量，最大剂量为400mg每日一次。

剂量调整参考：

成人临床试验中，剂量增加需满足以下条件：无症状性低血压、收缩压≥95mmHg、血清钾≤5.4mEq/L、eGFR≥30mL/min/1.73m²且eGFR下降率≤35%。

儿童临床试验中，剂量增加需满足：收缩压高于年龄相关阈值、血清钾≤5.4mEq/L、eGFR高于年龄相关阈值且下降率＜35%。

具体您可以阅读沙库巴曲缬沙坦钠片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：沙库巴曲缬沙坦钠片的用法用量。

不良反应

常见不良反应：低血压、高钾血症、肾功能损害、咳嗽、头晕、疲劳、腹泻、恶心等。

严重不良反应：血管性水肿、肾功能衰竭、症状性低血压、休克、意识丧失、高钾血症、粒细胞缺乏、间质性肺炎、低血糖、横纹肌溶解、中毒性表皮坏死松解症、天疱疮、肝炎等。

具体您可以阅读沙库巴曲缬沙坦钠片副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：沙库巴曲缬沙坦钠片的副作用。

注意事项

禁忌症

1.对沙库巴曲缬沙坦钠片成分过敏者。

2.正在使用或停用36小时内的血管紧张素转换酶抑制剂。

3.有血管性水肿病史者。

4.糖尿病患者合用阿利吉仑(除非血压控制极差)。

5.重度肝功能损害。

6.孕妇或可能怀孕的女性。

一般注意事项

1.转换用药时，ACEI需在开始沙库巴曲缬沙坦钠片前至少停药36小时。

2.开始治疗及剂量增加时需密切监测血压、肾功能和血钾。

3.手术前24小时建议停药。

4.服药期间避免驾驶或操作机械。

特殊注意事项

1.双侧肾动脉狭窄或单侧肾动脉狭窄患者避免使用。

2.高钾血症患者慎用，需定期监测血钾。

3.脑血管疾病患者慎用，避免脑血流不足。

4.严格限盐患者起始剂量宜低，逐步调整。

特殊人群用药

【孕妇】禁用。动物实验显示胚胎-胎儿毒性及致畸性，人类报告中可见胎儿肾功能损害、羊水过少、颅骨发育不全等。

【哺乳期女性】不建议哺乳。动物实验显示活性成分可分泌至乳汁，可能影响新生儿或婴儿。

【具有生殖潜力的男性和女性】用药期间及停药后1周内应采取有效避孕措施。治疗前需排除妊娠，治疗中定期确认未怀孕。

【儿童使用】1岁以上慢性心力衰竭患者可用，需根据体重调整剂量。新生儿及低出生体重儿安全性未确立。

【老年人使用】慎用，起始剂量宜低，逐步调整。老年患者更易出现低血压、高钾血症及肾功能损害。

【肾功能损害】轻至中度损害患者慎用，需监测血压、血钾及肾功能。重度损害或透析患者慎用，建议低剂量起始，逐步调整。

【肝功能损害】中度损害患者慎用，需监测相关指标。重度损害患者禁用。

禁忌症

1.对沙库巴曲缬沙坦钠片成分过敏者。

2.正在使用ACEI或停药36小时内者。

3.有血管性水肿病史者。

4.糖尿病患者合用阿利吉仑(除非血压控制极差)。

5.重度肝功能损害者。

6.孕妇。

药物相互作用

禁忌合用

ACEI类药物：增加血管性水肿风险，需间隔至少36小时。

阿利吉仑：糖尿病患者合用增加低血压、高钾血症、肾功能损害风险。

注意合用

阿托伐他汀：可能升高其血药浓度。

PDE5抑制剂：可能增强降压作用。

保钾利尿剂或钾补充剂：增加高钾血症风险。

锂剂：可能引起锂中毒。

环孢素、克拉霉素、红霉素：可能升高沙库巴曲缬沙坦钠片血药浓度。

司维拉姆：可能降低沙库巴曲缬沙坦钠片吸收。

药物过量

症状：显著低血压，可能伴意识水平下降或循环衰竭。

处理：立即平卧，静脉注射生理盐水等支持治疗。沙库巴曲缬沙坦钠片蛋白结合率高，血液透析无效。

药代动力学

吸收：口服后迅速解离为沙库巴曲和缬沙坦，食物可延迟达峰时间并降低峰值浓度。

分布：沙库巴曲活性代谢物及缬沙坦血浆蛋白结合率分别为约97%和94%。

代谢：沙库巴曲经酯酶转化为活性代谢物；缬沙坦主要通过CYP2C9代谢。

排泄：约55%以沙库巴曲代谢物形式、11%以缬沙坦形式经尿排泄。

特殊人群：肾功能损害者暴露量增加；肝功能损害者AUC升高；老年人暴露量略高。

贮存方法

室温保存。

研发公司

研发及上市企业：诺华制药。

合作企业：大冢制药。