吡非尼酮(Esbriet)中文说明书

吡非尼酮是一种具有抗纤维化、抗炎和抗氧化作用的新型口服小分子化合物，是一种胶囊剂，主要用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。

吡非尼酮‌(Esbriet)‌适应症‌

吡非尼酮主要用于治疗‌特发性肺纤维化（IPF）‌。

吡非尼酮图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

吡非尼酮的用法用量‌

‌1. 治疗前检查‌

开始治疗前需要检查肝功能。

‌2. 用药期间监测‌

前6个月每月检查一次肝功能。

6个月后每3个月检查一次。

‌3. 服药方法‌

可按照每餐的食用习惯分别3次口服，随餐服用。

每天固定时间服药，最多不超过3次。

漏服处理‌：如果忘记服药，尽快补服；不要补服双倍剂量。

‌4. 成人剂量（IPF）‌

维持剂量‌：每次801mg，每天3次。

初始调整方案（2周）‌：

第1周：每次267mg，每天3次。

第2周：每次534mg（2粒267mg），每天3次。

第15天起：每次801mg，每天3次。

最大剂量‌：每天不超过2403mg（801mg×3次）。

‌5. 停药后恢复‌

如果停药≥14天：重新按2周调整方案开始。

推荐文章：吡非尼酮(Esbriet)用法用量

‌吡非尼酮(Esbriet)剂量调整‌

‌1.肝毒性‌

‌ALT/AST＞3倍但≤5倍正常上限（无症状/无高胆红素血症）‌：

排除其他肝损伤原因可继续全量、暂停或减量至肝功能正常，后逐步恢复。

‌ALT/AST＞3倍且伴症状/高胆红素血症，或＞5倍正常上限‌：‌

永久停药‌。

‌2.其他不良反应‌

‌胃肠道反应（恶心、腹泻等）‌、‌光敏反应/皮疹‌：可暂停或减量至症状缓解。

‌严重皮肤反应‌：确认后需‌永久停药‌。

‌3.合并用药影响‌

‌强效CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明）‌：需减至267mg，每日3次。

‌中效CYP1A2抑制剂（如环丙沙星750mgbid）‌：需减至534mg，每日3次。

吡非尼酮(Esbriet)‌特殊人群用药‌

‌1.肝功能不全‌

‌轻至中度肝功能不全（Child-PughA级或B级）‌：我们通常都不会对其所用的药物的初始的剂量做出大的调整，但却需要对其所可能产生的不良反应予以密切的监测。

‌重度肝功能不全（Child-PughC级）‌：不推荐使用‌。

‌2.肾功能不全‌

‌对所有的轻至重度肾功能不全的患者都无需对药物的初始剂量做任何的调整，只需对其监测不良反应即可。

‌终末期肾病需透析患者‌不推荐使用‌。

吡非尼酮(Esbriet)注意事项‌

‌1.肝酶升高与药物性肝损伤‌

吡非尼酮可能导致肝损伤（包括致死性病例）。

若肝功能异常，需暂停用药、减量或停药。

‌监测要求‌：治疗前、前6个月每月、之后每3个月检测肝功能。

‌2.光敏反应或皮疹‌

多发生于治疗前6个月，需暂停或减量。

3‌.严重皮肤不良反应‌

包括史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）等。确认后需‌永久停药‌。

‌4.胃肠道反应‌

吡非尼酮导致的恶心、腹泻等常见于前3个月，3月后酌情必要时需调整剂量。

‌5.特定人群‌

‌妊娠‌

数据不足评估致畸风险；动物实验未显示致畸性。

‌哺乳‌

大鼠实验显示药物入乳，人类数据未知。建议停药或停止哺乳。

‌儿童‌

安全性和有效性未确立。

‌6.肝/肾功能不全补充说明‌

‌中度肝功能不全（Child-PughB级）‌：血药浓度升高。

‌轻至重度肾功能不全‌：全身暴露量增加（Clcr30-80mL/min）。

‌常见不良反应（≥10%）‌

恶心、皮疹、腹痛、上呼吸道感染、腹泻、疲劳、头痛、食欲减退、消化不良、头晕、呕吐、胃食管反流、鼻窦炎、失眠、体重减轻、关节痛。

推荐文章：吡非尼酮(Esbriet)的不良反应

‌吡非尼酮(Esbriet)药物相互作用‌

‌影响肝微粒体酶的药物‌

‌1.强效CYP1A2抑制剂‌（如氟伏沙明）

可能增加吡非尼酮暴露量。

避免联用；将吡非尼酮剂量减至‌267mg，每日3次（801mg/日）‌。

‌2.中效CYP1A2抑制剂‌（如环丙沙星750mgbid）

可能增加吡非尼酮暴露量。

联用期间需‌密切监测患者‌。

‌3.多重CYP酶抑制剂‌

避免与同时强效/中效抑制CYP1A2‌及‌其他吡非尼酮代谢酶（CYP2C9/2C19/2D6/2E1）的药物联用。

其他药物的相互作用

1.吸烟（Cigarettesmoking）‌

降低血药浓度。治疗开始前建议患者戒烟；治疗期间避免吸烟。

‌2.环丙沙星（Ciprofloxacin）‌

‌环丙沙星750mg每日2次‌：联用增加吡非尼酮全身暴露量。

‌环丙沙星250–500mg每日1次‌：需密切监测患者情况。

‌750mgbid‌：若必须联用，将吡非尼酮剂量减至‌534mg，每日3次‌；

‌250–500mgqd‌：若需联用，‌密切监测患者‌。

‌3.氟伏沙明（Fluvoxamine）‌

非吸烟者中吡非尼酮暴露量增加约4倍；

吸烟者中增加约7倍。

开始吡非尼酮前停用氟伏沙明；避免联用；

‌若必须联用‌，将吡非尼酮剂量减至‌267mg，每日3次‌；

监测不良反应，必要时停用。