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不同患者的病情、年龄、体重、肝肾功能等因素可能影响药物的代谢和排泄。医生会根据患者的具体情况调整吡非尼酮的用法用量,以实现个性化治疗。了解并遵循吡非尼酮的用法用量,有助于患者建立良好的用药习惯,实现个性化的治疗。
开始使用吡非尼酮治疗前,应进行肝功能检查。
吡非尼酮推荐的每日维持剂量为801mg,每日三次,总剂量为2403mg/天。应与食物同服,且每天在相同时间服用。
治疗开始时,需在14天内逐步增加至2403mg/天的全剂量,具体如下:
第1至7天:每次267mg,每日三次,总剂量为801mg/天。
第8至14天:每次534mg,每日三次,总剂量为1602mg/天。
第15天及以后:每次801mg,每日三次,总剂量为2403mg/天。
不推荐任何患者使用超过2403mg/天的剂量。患者不应一次服用2剂以弥补漏服的剂量,且每日服用不应超过3剂。
若患者漏服吡非尼酮14天或更长时间,应重新开始治疗,按照初始2周的滴定方案逐渐增加至全维持剂量。若治疗中断少于14天,可恢复中断前的剂量。
若患者出现显著不良反应(如胃肠道反应、光敏反应或皮疹、严重皮肤不良反应(SCAR)),应考虑暂时降低剂量或中断治疗,直至症状缓解。若确诊为SCAR,应永久停用吡非尼酮。
当出现肝酶和胆红素升高时,可能需要调整剂量或中断治疗。针对肝酶升高,剂量调整如下:
若患者在开始吡非尼酮治疗后,丙氨酸转氨酶(ALT)和/或天门冬氨酸转氨酶(AST)升高至超过3倍但不超过5倍正常上限(ULN),且无相关症状或高胆红素血症:应停用可能引起干扰的药物,排除其他病因,并密切监测患者;根据临床需要重复肝功能检查;若临床适宜,可维持全剂量,或降低剂量/中断治疗(如直至肝功能检查恢复正常),随后根据耐受情况重新滴定至全剂量。
若患者ALT和/或AST升高至超过3倍但不超过5倍ULN,且伴有症状或高胆红素血症:应永久停用吡非尼酮,且不得再次使用。
若患者ALT和/或AST升高超过5倍ULN:应永久停用吡非尼酮,且不得再次使用。
强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、依诺沙星):将吡非尼酮剂量减至267mg,每日三次(801mg/天)。
中效CYP1A2抑制剂(如环丙沙星):当环丙沙星剂量为750mg每日两次时,将吡非尼酮剂量减至534mg,每日三次(1602mg/天)。
参考资料: FDA说明书更新于2024年04月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212077
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