艾沙康唑是一种新型三唑类抗真菌药物,其前药为艾沙康唑硫酸酯,于2015年首次在美国获批上市,用于治疗侵袭性曲霉病(InvasiveAspergillosis)和侵袭性毛霉病(InvasiveMucormycosis)等严重真菌感染。
(1)、用药原则
对于成人患者,艾沙康唑应采用"负荷剂量联合维持剂量"的给药方案,该策略能迅速实现治疗所需的血药浓度水平。
(2)、用药方法
可口服或静脉滴注,每8小时1次,共6次(48小时内完成)。维持剂量在最后一次负荷剂量后,12-24小时内开始,每日一次给药。
(3)、用药剂量
对于静脉制剂,每次剂量为372mg(相当于200mg艾沙康唑);对于胶囊制剂,可选择两种186mg胶囊或五粒74.5mg胶囊(总剂量均为372mg)。
(4)、用药时间
艾沙康唑的服用不受食物影响,既可与食物同时服用,也可空腹服用,为患者提供了较大的用药便利。
(1)、用药原则
针对儿童患者,治疗方案必须根据年龄和体重,进行精准个体化调整。
(2)、用药剂量
1岁以上至3岁以下,且体重低于18kg的儿童:推荐静脉给药剂量为15mg/kg。
3岁至18岁以下,且体重低于37kg的儿童:剂量为10mg/kg。
体重超过37kg的儿童:可按照成人剂量用药。
对于6岁及以上,且体重超过16kg的儿童:可选择口服胶囊治疗。
体重介于16-18kg患者:每次服用两粒74.5mg胶囊(149mg)。
18-25kg患者:服用三粒(223.5mg)。
25-32kg患者:服用四粒(298mg)。
32kg及以上者:与成人剂量相同,服用五粒(372mg)。
任何儿科患者的单次负荷或维持剂量,不得超过372mg。
艾沙康唑图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、轻度至中度肝功能不全(Child-PughA级和B级)患者:无需调整剂量。
(2)、对于严重肝功能不全(Child-PughC级)患者::艾沙康唑的使用需谨慎评估,仅在获益明显大于风险时考虑使用,并建议加强临床监测以防药物相关不良反应。
轻度、中度、重度肾功能不全患者,均无需调整艾沙康唑的用药剂量。
研究表明艾沙康唑的相对稳定的药代动力学特征,即使在65岁及以上的老年人群中也与年轻的患者相似,故不无需对老年患者进行剂量调整。
基于动物实验数据,艾沙康唑可能对胎儿造成伤害,孕妇仅在潜在获益大于风险时方可使用。
艾沙康唑静脉制剂必须通过带有在线过滤器(孔径0.2-1.2微米)的输液装置给药,每次输注时间至少1小时,不可静脉推注。输注前后需使用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液冲洗管路。
重建后的溶液可在5-25°C下保存1小时,稀释后的输液溶液在室温下需6小时内使用,冷藏条件下可保存24小时。
对于无法口服胶囊但适合肠内营养的患者,艾沙康唑静脉制剂可通过鼻胃管给药。
重建后的溶液应在1小时内通过注射器连接鼻胃管注入,给药后需用三次5mL水冲洗管路以确保剂量完整。值得注意的是,艾沙康唑胶囊不可通过鼻胃管给药。
艾沙康唑胶囊应整粒吞服,不可咀嚼、压碎、溶解或打开胶囊。胶囊包装采用儿童防护性泡罩设计,内含干燥剂,使用时只需打开含药胶囊的泡罩,切勿误食干燥剂。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年12月8日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207500
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