艾沙康唑作用,用途,用法用量,副作用,注意事项,效果？

艾沙康唑用途

艾沙康唑是一种新型三唑类药物，具有广谱抗真菌活性，包括侵袭性曲霉病和毛霉菌病。目前不仅被批准用于侵袭性曲霉病和毛霉菌病，而且对念珠菌属和其他常见真菌病原体具有明显的活性。

此外，与伏立康唑相比，艾沙康唑现出更好的安全性和耐受性。来自III期临床试验的可用数据显示，与目前已获批准的可用疗法相比，艾沙康唑是一种可能的治疗选择。

适应症

艾沙康唑有两种不同的剂型，胶囊制剂和静脉注射制剂，于2015年3月在美国获得批准，不同剂型适应症也有所差异，具体如下：

1、注射用艾沙康唑：本品适用于1岁及更大年龄儿童的侵袭性毛霉菌病（IM）及侵袭性曲霉菌病（IA）。

2、艾沙康唑胶囊：临床用于治疗6岁或更大/体重16kg以上的以及成人患者的侵袭性毛霉菌病（IM）、侵袭性曲霉菌病（IA）。

上市信息

艾沙康唑已于2021年12月24日在中国上市，并且也在美国、日本、加拿大、法国上市。

艾沙康唑的作用

艾沙康唑是baselia Pharmaceutica International Ltd和Astellas Pharma Inc 开发的14-α-脱甲基酶抑制剂三唑类抗真菌药Isavuconazonium(BAL 4815)的水溶性前药，可作用于真菌的细胞膜。

用法用量

一、胶囊制剂：

1、用法：口服时，整粒吞下胶囊。不要咀嚼、压碎、溶解或打开胶囊。艾沙康唑胶囊可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。

2、使用剂量：艾沙康唑的负荷剂量为2粒胶囊，共372毫克，维持剂量为2粒胶囊，372毫克，每天一次。

二、静脉注射：

负荷剂量为1个复溶小瓶(372 毫克每8小时6剂(48 小时)，维持剂量为1个复溶小瓶(372毫克每天一次)。

不良反应

艾沙康唑最常见的不良反应为恶心、外周水肿和背痛、肝化学试验升高、头痛、便秘、呼吸困难、低钾血症、呕吐、腹泻、咳嗽。

不良反应处理措施

1、恶心：恶心的患者在治疗期间应注意饮食清淡，多吃新鲜蔬菜、水果，尽量避免辛辣刺激性食物。

2、头痛：头痛严重的患者可在医生的指导下使用镇痛药物缓解，例如布洛芬、萘普生等，平时也可通过局部按摩、艾灸等方法改善症状。

3、便秘：便秘患者可适当增加饮水量，必要时可使用乳果糖、开塞露等药物缓解。

4、咳嗽：咳嗽严重的患者可遵医嘱使用右美沙芬等镇咳药治疗。

5、腹泻：建议患者治疗期间避免腹部受凉，注意腹部保暖，同时避免吃生冷食物，例如雪糕、冷饮等，以免假猴子那个腹泻症状，也可使用蒙脱石散等止泻药缓解。

6、其他不良反应：例如呼吸困难等，患者应及时到医院就诊，在医生的指导下积极处理，或者换用其他药物治疗。

禁忌症

1、对艾沙康唑过敏的人群。

2、艾沙康唑应避免与强CYP3A4 抑制剂(如酮康或高剂量利托那韦)合用。

3、避免与强CYP3A4 诱导剂(如圣约翰草或利福平、卡马西平、长效巴比妥类药物)合用。

4、禁止用于家族性短QT综合征患者。

注意事项

1、肝脏药物不良反应：已有严重肝脏反应的报告。在艾沙康唑治疗的开始和过程中，评估肝脏相关的实验室检查。

2、输液相关反应：艾沙康唑治疗过程中报告了静脉注射期间出现的输液相关反应。如果出现这些反应，请停止输液。

3、过敏反应：在使用艾沙康唑治疗期间，曾有致命性过敏反应的报告。在使用其他陛类抗真菌药物治疗期间，曾报告过严重的皮肤反应，如史蒂文斯-约翰逊综合征。如果出现过敏或严重的皮肤反应，停止使用，并根据需要开始支持性治疗。

4、胚胎-胎儿毒性：孕妇服用本品可能会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性使用有效的避孕方法。

5、药物相互作用：审查患者的合并用药，几种药物可能会显著改变艾沙康唑的浓度，艾沙康唑也可能会改变几种药物的浓度。

6、药物微粒：静脉制剂可能在复溶后形成不溶性微粒，通过在线过滤器施用艾沙康唑。

治疗效果

背景：毛霉菌病是一种罕见的侵袭性真菌病，死亡率高，治疗选择少。艾沙康唑是一种三唑类药物，在体外和动物模型中对毛霉目霉菌具有活性。评估了艾沙康唑治疗毛霉菌病的疗效和安全性，并在配对病例对照分析中比较了其与两性霉素B的疗效。

方法：在一项单组开放性试验(VITAL研究)中，从全球34个中心招募了患有罕见真菌引起的侵袭性真菌病(包括毛霉菌病)的成年患者(≥18岁)。患者每天服用三次200mg的艾沙康唑(作为其静脉或口服水溶性前体药物，硫酸伊苏康唑)，共六剂，然后每天服用200mg，直到侵袭性真菌病消退或失败，或服用180天或更长时间。

主要终点是独立数据审查委员会根据预先指定的标准确定的总体反应，即完全或部分反应(治疗成功)或稳定或进展性疾病(治疗失败)。

将接受艾沙康唑作为主要治疗的毛霉菌病病例与真菌镜检注册中心的对照组相匹配，这些对照组从全球17个中心招募，接受以两性霉素B为基础的主要治疗，并分析第42天的全因死亡率。

结果：在VITAL研究中，从2008年4月22日至2013年6月21日，37名毛霉菌病患者接受了平均84天(IQR 19-179，范围2-882)的艾沙康唑治疗。到第42天，4名患者(11%)有部分反应，16名(43%)有稳定的侵袭性真菌疾病，1名(3%)有侵袭性真菌疾病进展，3名(8%)有遗漏评估，13名(35%)死亡。35名患者(95%)出现不良事件(28名[76%]严重)。

在21例初次治疗的艾沙康唑病例中，7例(33%)的第42天粗全因死亡率与33例两性霉素B治疗的匹配对照组中的13例(39%)相似(加权全因死亡率:33%比41%)。

解释：艾沙康唑显示出抗毛霉菌病的活性，其功效类似于两性霉素b。艾沙康唑可用于治疗毛霉菌病，且耐受性良好。

药物相互作用

CYP3A4抑制剂或诱导剂可能会改变艾沙康唑的血药浓度。与克雷塞巴合用时，可能需要对免疫抑制剂(即他克莫司、西罗莫司和环抱素)进行适当的治疗药物监测和剂量调整。作为 P-gp 底物的窄治疗窗药物，如地高辛，在与艾沙康唑同时给药时可能需要调整剂量。

药物存储条件

艾沙康唑不可储存在30°C以上的环境下，以免导致药物性状发生改变。

艾沙康唑价格

一、国外价格：

1、德国版康新博（硫酸艾沙康唑胶囊）100mg×7粒×2板规格的参考价约为8800$一盒。

2、康新博200mg注射用硫酸艾沙康唑，Basilea生产的参考价约为1800$一盒。

二、国内价格：

1、注射剂200mg药物中标价格约为1458$。

2、胶囊剂0.1g*14片一盒的中标价格约为8400$。

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