尼达尼布的说明书:作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

尼达尼布(Nintedanib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，于2014年在美国首次获批用于治疗特发性肺纤维化，尼达尼布的出现为患者提供了延缓疾病进展的重要治疗选择。

尼达尼布(Nintedanib)的作用与功效

尼达尼布是一种小分子多激酶抑制剂，可同时抑制多种受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（nRTKs），其作用靶点包括：

1、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）α和β。

2、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1-3。

3、血管内皮生长因子受体（VEGFR）1-3。

4、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）。

尼达尼布图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

尼达尼布(Nintedanib)用法与用量

1、推荐剂量

推荐剂量为每次150mg，每日两次，间隔约12小时。

2、服用方式

与食物同服，以提高生物利用度和减少胃肠道不适。胶囊应整粒吞服，不可咀嚼或压碎，因其味苦且可能影响药效。

3、剂量调整

若出现不良反应，可考虑暂时降至100mg每日两次。治疗中断后再次给药时，可根据患者耐受性逐步恢复至全剂量。若患者无法耐受100mg每日两次，则应永久停药。

4、治疗前检查

开始治疗前需进行肝功能检测，治疗期间应定期监测肝功能：初始3个月每月一次，之后每3个月一次。

尼达尼布(Nintedanib)常见的副作用及处理方式

1、胃肠道反应

(1)腹泻：多发生在治疗初期。建议首次出现时即开始补液并使用止泻药。若症状持续或加重，应考虑减量或暂停用药。

(2)恶心与呕吐：发生率分别为24%和12%，可建议患者分次进食、避免油腻食物，必要时使用止吐药。

2、肝酶升高

约14%的患者出现肝酶升高，多数为轻微且可逆，应中断治疗或减量、永久停药。

3、其他常见不良反应

腹痛（15%）、食欲下降（11%）、体重减轻（10%）、头痛（8%）、高血压（5%）等，少数患者报告甲状腺功能减退（1.1%）。

4、严重但罕见的不良反应

(1)动脉血栓事件：如心肌梗死（发生率1.5%），尤其在高心血管风险患者中需警惕。

(2)出血风险：机制与VEGFR抑制有关，发生率为10%，。

(3)胃肠道穿孔：罕见（0.3%），但后果严重，近期腹部手术患者需谨慎使用。

尼达尼布(Nintedanib)的注意事项

1、禁忌症

目前尼达尼布无绝对禁忌症，但以下情况需极度谨慎或避免使用：

(1)中重度肝功能不全（Child-PughB或C级）患者不建议使用。

(2)孕妇及哺乳期妇女：尼达尼布具有胚胎毒性和致畸性，育龄女性需在治疗期间及停药后3个月内采取有效避孕措施。

(3)严重肾功能不全（CrCl<30mL/min）或终末期肾病患者缺乏安全数据。

2、药物相互作用

(1)P-gp与CYP3A4抑制剂：如酮康唑、红霉素，会升高尼达尼布血药浓度，需密切监测不良反应。

(2)P-gp与CYP3A4诱导剂：如利福平、卡马西平、圣约翰草，会降低其浓度，影响疗效，应避免合用。

(3)抗凝药物：合用可能增加出血风险，需密切监测。