贝派地酸(Nilemdo)的注意事项和药物相互作用

贝派地酸(Nilemdo)可引起高尿酸血症与痛风、肌腱断裂等，用药期间需要注意。

贝派地酸(Nilemdo)的注意事项

1、高尿酸血症与痛风风险

贝派地酸通过抑制肾小管OAT2转运蛋白，可能导致血尿酸水平升高。临床研究显示约26%的患者在治疗期间出现高尿酸血症，3.5%报告为临床不良反应。

高尿酸血症通常在治疗4周内出现，并持续整个用药期，停药后可恢复。痛风发生率在原发性高脂血症试验中为1.5%，心血管结局试验中为3.2%。

用药期间应定期监测血尿酸水平，如出现关节疼痛、红肿等症状应及时就医，必要时使用降尿酸药物治疗。

2、肌腱断裂风险

贝派地酸可能增加肌腱炎或肌腱断裂的风险，多见于肩部、二头肌或跟腱。

风险因素包括年龄＞60岁、合用皮质类固醇或氟喹诺酮类药物、肾功能不全或有肌腱病史，发生率在临床试验中为0.5%–1.2%，高于安慰剂组。

3、实验室指标变化

(1)、肾功能指标：血肌酐和尿素氮可能轻度上升。

(2)、血液学指标：可能出现血红蛋白和白细胞下降，血小板计数升高。

(3)、肝酶升高：AST/ALT可能轻度升高，多数为暂时性、无症状。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

贝派地酸(Nilemdo)的药物相互作用

1、与他汀类药物的相互作用

(1)、辛伐他汀：禁止与＞20mg的辛伐他汀合用，因其血药浓度可升高约2倍，增加肌病风险。

(2)、普伐他汀：禁止与＞40mg的普伐他汀合用，血药浓度同样显著升高。

(3)、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀：血药浓度轻度升高，通常无需调整剂量。

2、与其他药物的相互作用

(1)、丙磺舒：可轻度升高贝派地酸及其活性代谢物的血药浓度，但无临床意义。

(2)、依折麦布：血药浓度轻度升高，不影响用药。

(3)、华法林、二甲双胍、口服避孕药：未发现具有临床意义的相互作用。

贝派地酸(Nilemdo)的药代动力学

1、吸收与分布

(1)、吸收：口服后达峰时间中位数为3.5小时，食物不影响其生物利用度。

(2)、分布：表观分布容积为18L，血浆蛋白结合率高达99%以上，不易进入血细胞。

2、代谢与排泄

(1)、代谢：主要经酰基葡萄糖醛酸化代谢，部分转化为活性代谢物ESP15228，后者贡献有限。

(2)、排泄：约70%经尿液排出（主要为葡萄糖醛酸结合物），30%经粪便排出。原形药物排泄＜5%。

3、特殊人群

(1)、肝肾功能不全：轻中度肝损伤或任何程度肾损伤患者均无需调整剂量。重度肝损伤患者数据不足，应慎用。

(2)、年龄、性别、种族：未发现具有临床意义的药代动力学差异。